Farmaconociendo | Norepinefrina.

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic.
PickleMED | Director & Productor.
picklemed@gmail.com

Objetivo Principal.

Describir en base a criterios técnicos y aporte bibliográfico referencial la importancia de la norepinefrina como catecolamina y su función a nivel cardiovascular.

Resumen.

El término “norepinefrina” se deriva del prefijo químico nor-, que indica que la norepinefrina es el siguiente menor homólogo de la epinefrina. Las dos estructuras difieren solo en que la epinefrina tiene un grupo metil unido a su nitrógeno, mientras que el grupo metil es reemplazado por un átomo de hidrógeno en la norepinefrina. aumenta el consumo de oxígeno miocárdico, puede producir arritmias, palpitaciones, bradicardia, taquicardia, hipertensión, dolor torácico, palidez. Puede disminuir el flujo sanguíneo a los órganos vitales, la perfusión renal y ocasionar acidosis metabólica, sobretodo en pacientes hipovolémicos; La noreprinefrina tiene menos efecto sobre el metabolismo que la epinefrina, pero puede aumentar la glucogenolisis e inhibir la liberación de insulina en el páncreas, dando lugar a hiperglucemia. Es recomendable el monitoreo con electrocardiograma para detectar posibles arritmias cardiacas; de ser posible, conviene aplicarla en venas grandes, como la antecubital, y así evitar la extravasación y minimizar la posibilidad de necrosis.

Palabras Claves: fármaco, catecolamina, hipovolemia, hipotensión.

Abstract.

The term “norepinephrine” is derived from the chemical prefix nor-, which indicates that norepinephrine is the next smallest homologue of epinephrine. The two structures differ only in that epinephrine has a methyl group attached to its nitrogen, while the methyl group is replaced by a hydrogen atom in norepinephrine. increases myocardial oxygen consumption, can cause arrhythmias, palpitations, bradycardia, tachycardia, hypertension, chest pain, paleness. It can decrease blood flow to vital organs, renal perfusion and cause metabolic acidosis, especially in hypovolemic patients; Noreprinephrine has less effect on metabolism than epinephrine, but it can increase glycogenolysis and inhibit the release of insulin from the pancreas, leading to hyperglycemia. Monitoring with an electrocardiogram is recommended to detect possible cardiac arrhythmias; If possible, it should be applied to large veins, such as the antecubital, to avoid extravasation and minimize the possibility of necrosis.

Key Words: drug, catecholamine, hypovolemia, hypotension

1. Validación Teórica & Bibliográfica | PickleMED.

1.1. Validación Teórica.

¿Qué es la norepinefrina? la noradrenalina (o norepinefrina por su DCI) es una catecolamina con múltiples funciones fisiológicas y homeostáticas que puede actuar como hormona y como neurotransmisor. Las áreas del cuerpo que producen o se ven afectadas por la norepinefrina son descritas como noradrenérgicas. Como hormona del estrés, la norepinefrina afecta partes del cerebro tales como la amígdala cerebral, donde la atención y respuestas son controladas.4​ Junto con la epinefrina, la norepinefrina también subyace la reacción de lucha o huida, incrementando directamente la frecuencia cardiaca, desencadenando la liberación de glucosa de las reservas de energía, e incrementando el flujo sanguíneo hacia el músculo esquelético. Incrementa el suministro de oxígeno del cerebro.5​ La norepinefrina también puede suprimir la neuroinflamación cuando es liberada difusamente en el cerebro por el locus coeruleus; La norepinefrina es una catecolamina y una fenetilamina. El estereoisómero natural es L-(−)-(R)-norepinefrina. El término “norepinefrina” se deriva del prefijo químico nor-, que indica que la norepinefrina es el siguiente menor homólogo de la epinefrina. Las dos estructuras difieren solo en que la epinefrina tiene un grupo metil unido a su nitrógeno, mientras que el grupo metil es reemplazado por un átomo de hidrógeno en la norepinefrina. El prefijo nor- es probablemente derivado como una abreviación de la palabra “normal”, usado para indicar un compuesto desmetilado.

1.2. Validación Bibliográfica.

Según la A.E.P. (2015) menciona que; Es el fármaco vasoconstrictor por excelencia. Actúa sobre los receptores alfa1 produciendo vasoconstricción de los vasos de resistencia y capacitancia. Por su acción sobre los receptores beta1 aumenta el inotropismo y cronotropismo; efecto que predomina a dosis bajas. Al aumentar la dosis clínicamente no se observa efecto beta1 por la respuesta cardiaca al aumento de la postcarga, incluso se puede producir disminución de la frecuencia cardíaca por mecanismo vagal reflejo (…) aumenta el consumo de oxígeno miocárdico, puede producir arritmias, palpitaciones, bradicardia, taquicardia, hipertensión, dolor torácico, palidez. Puede disminuir el flujo sanguíneo a los órganos vitales, la perfusión renal y ocasionar acidosis metabólica, sobretodo en pacientes hipovolémicos. El uso prolongado de dosis elevadas de norepinefrina puede disminuir el gasto cardiaco al reducir el retorno venoso por aumento de la resistencia vascular periférica, (Asociación Española de Pediatria, 2015).

No obstante Barcia, C. (2020) hace mención al indicarnos que; Cuando la norepinefrina actúa como droga, incrementa la presión sanguínea al aumentar el tono vascular (el grado de tensión del músculo liso vascular que conforma las paredes de los vasos sanguíneos) a través de la activación del receptor adrenérgico-α. El resultado de la creciente resistencia vascular desencadena un reflejo compensatorio que supera el efecto homeostático de aquel incremento en el corazón, llamado reflejo barorreceptor, que de lo contrario resultaría en una caída en la frecuencia cardíaca llamada bradicardia refleja; Los términos noradrenalina (del latín) y norepinefrina (derivado del griego) son intercambiables, siendo el primero más común en la mayor parte del mundo. Sin embargo, para evitar confusión y obtener consistencia, las autoridades médicas han promovido la norepinefrina como la nomenclatura favorecida, y este es el término usado a lo largo de este artículo. La diferencia está en su procedencia ya que la noradrenalina es una sustancia natural, fabricada nuestro cuerpo, mientras que la norepinefrina es la misma sustancia pero sintetizada en laboratorio, (Barcia, C., 2020).

Sin embargo Brugueras, M. (2020) nos menciona que; Cuando se administra norepinefrina a dosis inferiores a 0,4 mcg por kg por minuto predomina el efecto estimulante cardíaco; con dosis mayores, el efecto vasoconstrictor se vuelve más prominente. El notable efecto presor de la noreprinefrina se debe principalmente al aumento de la resistencia periférica (…) La noreprinefrina tiene menos efecto sobre el metabolismo que la epinefrina, pero puede aumentar la glucogenolisis e inhibir la liberación de insulina en el páncreas, dando lugar a hiperglucemia. Se puede producir una elevación de la concentración de ácido láctico en sangre debido al aumento de la glucogenolisis producida por la disminución de la perfusión tisular resultante de la vasoconstricción, así como de los efectos directos de la norepinefrina sobre el metabolismo. Puede aumentar la concentración sanguínea de ácidos grasos libres debido al aumento de la lipolisis en el tejido adiposo; también pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de colesterol. Puede aumentar ligeramente el volumen minuto respiratorio, (Brugueras, M., 2020).

De la misma manera el portal web Access medicina (2020) indica que; Su acción directa sobre todo en los receptores adrenérgicos alfa, y en menor proporción en los adrenérgicos beta, produce respuestas fisiológicas semejantes a las que se provocan con la estimulación de las fibras simpáticas posganglionares. A nivel cardiovascular, estimula directamente la fuerza contráctil y el marcapasos del corazón, así como la velocidad de conducción y el automatismo; también aumenta la presión arterial sistólica y la diastólica, y produce incremento significativo de la resistencia periférica total (…) El flujo coronario tal vez aumente por vasodilatación coronaria indirecta y por elevación de la presión arterial. Por otro lado, relaja la musculatura lisa del tubo digestivo, produce contracción del útero no ocupado y relajación del útero a término; estimula la lipólisis y genera hiperglucemia. La noradrenalina sólo se administra por vía intravenosa. Se distribuye en el organismo sin atravesar la barrera hematoencefálica y se inactiva rápido por la catecolorto-metiltransferasa y la monoaminooxidasa. Los metabolitos formados son inactivos y se eliminan por la orina. Su vida media es muy corta y sus efectos desaparecen en 1 a 2 min por su recaptura en las terminaciones nerviosas noradrenérgicas (…) Aunque es menos potente que la adrenalina para producir arritmias ventriculares, no debe emplearse cuando se usen anestésicos como ciclopropano, halotano y otros halogenados. Se tendrá cuidado de tomar la presión arterial cada 2 min, desde que se inicie la administración hasta el momento en que se consiga la presión arterial deseada. Es recomendable el monitoreo con electrocardiograma para detectar posibles arritmias cardiacas; de ser posible, conviene aplicarla en venas grandes, como la antecubital, y así evitar la extravasación y minimizar la posibilidad de necrosis. Los efectos de esta catecolamina se hallan aumentados en pacientes que reciben imipramina o guanetidina y son disminuidos con fármacos antihipertensivos y diuréticos, (Access Medicina, 2020).

1.2.1. Datos Conceptuales.

Uso en pacientes pediátricos.

Niños:
     •Dosis inicial de 0.05 a 0.1 µg/kg/min.
     •Dosis máxima: 2 µg/kg/min.
Preparación: Diluir con SG5% (nunca con suero fisiológico) hasta concentraciones entre 4-16 mcg/mL.
Administración: por vía parenteral, en perfusión continua por catéter venoso central para evitar la posibilidad de extravasación, ya que ésta puede provocar necrosis tisular. Infundir inicialmente a 8-12 mcg/min; mantenimiento 2-4 mcg/min.

Uso en embarazo

La norepinefrina atraviesa fácilmente la placenta. Puede contraer los vasos sanguíneos del útero y reducir el flujo sanguíneo uterino, produciendo anoxia o hipoxia fetal. No se han llevado a cabo estudios de toxicidad en reproducción en animales. Por tanto, se debe evitar su empleo durante el embarazo y administrarse únicamente si se considera claramente necesario.

Interacciones farmacológicas.

  • Su uso concomitante con fármacos alfa y ß-bloqueantes antagoniza su efecto.
  • El sulfato de atropina puede bloquear la bradicardia refleja causada por noradrenalina e incrementar la respuesta presora.
  • La asociación con bretilio, digital, anestésicos halogenados (halotano y ciclopropano) incrementan la aparición de arrítmias.
  • Su asociación a la guanetidina, oxitocina o antihistamínicos aumenta el efecto vasopresor pudiendo producirse hipertensión arterial.
  • Precaución al asociarse a: IMAOS, antidepresivos tricíclicos, linezolid, ergotamínicos y vasopresina ya que pueden ocasionar hipertensión.
  • Asociada a maprotilina puede producir transtornos hemodinámicos importantes: arritmias e hipertensión arterial severa con hipertermia.

Referencias Bibliográficas.

  1. Access Medicina. (2020). Noradrenalina: Vasopresores – Adrenérgicos. Recuperado el 10 de Agosto de 2020, de Access Medicina: http://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90373684
  2. Asociación Española de Pediatria. (10 de Septiembre de 2015). Norepinefrina-Noradrenalina. Recuperado el 10 de Agosto de 2020, de Asociación Española de Pediatria: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/norepinefrina-noradrenalina
  3. Brugueras, M. (2020). NOREPINEFRINA. Recuperado el 10 de Agosto de 2020, de infoMED: http://www.infomed.cu/servicios/medicamentos/medicamentos_list.php?id=446
Fecha de Publicación: 2020/Agosto/10; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. https://orcid.org/0000-0003-0542-4796 ; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
PickleMED | Barcia 2020.
Código de Registro | PickleMED PMCB318