Farmaconociendo | Amiodarona.

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic.
PickleMED | Director & Productor.
picklemed@gmail.com

Objetivo Principal.

Describir en base a criterios técnicos y juicio profesional la importancia de la amiodarona como fármaco para el control antiarritmico y su participación en función de una correcta valoración.

Resumen.

La amiodarona aumenta el efecto de la digoxina, de los anticoagulantes orales y de otros antiarrítmicos; potencia la acción de los bloqueadores adrenérgicos beta y los antagonistas del calcio, es un agente antiarrítmico usado en varios tipos de taquiarritmias tanto ventriculares como supraventriculares. La amiodarona está categorizada como un agente antiarritmico clase III, y prolonga la fase 3 del potencial de acción cardíaco. Durante su administración es necesario efectuar revisiones periódicas de las funciones pulmonar y tiroidea, para así determinar oportunamente sus efectos tóxicos; también se recomienda un examen oftalmológico periódico; A pesar de la administración de dosis altas que causarían toxicidad importante si se continuaran por tiempo prolongado, son muy raros los efectos adversos durante regímenes orales de carga del medicamento, que requieren típicamente varias semanas.

Palabras Claves: arritmia, ventrículos, cardiaco, enfermedad.

Abstract.

Amiodarone increases the effect of digoxin, oral anticoagulants, and other antiarrhythmics; potentiates the action of beta adrenergic blockers and calcium antagonists, it is an antiarrhythmic agent used in various types of both ventricular and supraventricular tachyarrhythmias. Amiodarone is categorized as a class III antiarrhythmic agent, and it prolongs phase 3 of the cardiac action potential. During its administration it is necessary to carry out periodic reviews of lung and thyroid functions, in order to determine its toxic effects in a timely manner; a periodic ophthalmological examination is also recommended; Despite the administration of high doses that would cause significant toxicity if continued for a long time, adverse effects during oral drug loading regimens, typically requiring several weeks, are very rare.

Key Words: arrhythmia, ventricles, cardiac, disease.

1. Validación Teórica & Bibliográfica | PickleMED.

1.1. Validación Teórica.

¿Qué es la amiodarona y para qué sirve? La amiodarona es un agente antiarrítmico usado en varios tipos de taquiarritmias tanto ventriculares como supraventriculares. Fue descubierto en 1961, pero no fue aprobado sino hasta 1985 para su uso en los Estados Unidos. A pesar de sus efectos adversos, relativamente comunes, es usado en arritmias que de otra forma son difíciles de tratar con medicamentos. Nuevos compuestos relacionados, tales como la dronedarona, tienen menos eficacia, pero una tasa menor de efectos colaterales.

La amiodarona muestra efectos similares a los beta bloqueantes y bloqueadores de los canales de calcio tanto sobre el nodo SA como el nodo AV, incrementa el periodo refractario mediante el efecto sobre las vías de los canales de sodio y potasio, y enlentece la conducción intracardiaca del potencial de acción cardiaco, por efecto sobre el canal de sodio. La amiodarona está categorizada como un agente antiarritmico clase III, y prolonga la fase 3 del potencial de acción cardíaco. Sin embargo ésta tiene otros numerosos efectos, incluyendo efectos similares a los de antiarritmicos clase Ia, II, y IV.

Está indicado para la prevención y tratamiento de las arritmias ventriculares, incluidas la fibrilación ventricular recurrente y la taquicardia ventricular recurrente hemodinámicamente inestable. Prevención y tratamiento de las arritmias supraventriculares, taquicardia auricular y supraventricular paroxísticas o permanentes, flúter auricular recidivante, fibrilación auricular paroxística, extrasístoles auriculares y ventriculares, y síndrome de preexcitación (Wolff-Parkinson-White). Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la amiodarona, trastornos graves de la conducción del nodo sinusal (bloqueo sinoauricular, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grados), episodios de bradicardia con síncope y colapso vascular, hipotensión grave, en el embarazo. Durante su administración es necesario efectuar revisiones periódicas de las funciones pulmonar y tiroidea, para así determinar oportunamente sus efectos tóxicos; también se recomienda un examen oftalmológico periódico. La amiodarona aumenta el efecto de la digoxina, de los anticoagulantes orales y de otros antiarrítmicos; potencia la acción de los bloqueadores adrenérgicos beta y los antagonistas del calcio.

Tiene una amplia distribución y selectivamente se deposita en piel, hígado, bazo, pulmones, córnea, músculos y tejido adiposo; cruza la barrera hematoencefálica en 10 a 50% y se une a proteínas plasmáticas en 96%. Se biotransforma en el hígado, sitio en el cual se genera un metabolito activo, la desetilamiodarona, y se separa el yodo de la molécula. Su principal vía de eliminación es la digestiva (biliar) y su eliminación renal es mínima. La vida media de eliminación es bifásica: una de dos y medio a 10 días, y otra de 26 a 107 días.

Efectos adversos.

La hipotensión generada por vasodilatación y depresión del rendimiento miocárdico es frecuente con la forma de amiodarona por vía intravenosa y puede depender en parte del solvente. En tanto es posible que haya depresión de la contractilidad durante el tratamiento a largo plazo, es poco frecuente. A pesar de la administración de dosis altas que causarían toxicidad importante si se continuaran por tiempo prolongado, son muy raros los efectos adversos durante regímenes orales de carga del medicamento, que requieren típicamente varias semanas. Algunas veces, durante la fase de carga, el paciente manifiesta náusea, que mejora al reducir la dosis diaria.

Los efectos secundarios en el transcurso del tratamiento a largo plazo se han relacionado tanto con la cantidad de la dosis diaria de sostén, así como con la dosis acumulativa, lo cual sugiere que tal vez se originen de la acumulación en tejidos. La consecuencia adversa más grave durante el tratamiento a largo plazo con amiodarona es la fibrosis pulmonar, la cual puede ser rápidamente progresiva y letal. La neumopatía subyacente, las dosis de 400 mg/día y fenómenos adversos pulmonares recientes, como neumonía, parecen constituir factores de riesgo (Dusman et al., 1990). Las radiografías de tórax o los estudios de función pulmonar, seriados, detectan toxicidad temprana por amiodarona, pero la vigilancia de las concentraciones plasmáticas no ha resultado útil. A dosis bajas, como 200 mg/día utilizados en la fibrilación auricular, la toxicidad pulmonar es rara.

Dosis recomendada.

La amiodarona es liposoluble, y tiende a concentrarse en los tejidos incluyendo grasa, músculo, hígado, pulmones y piel. Esto le confiere un volumen de distribución (5000 litros en un adulto de 70 kg) y una vida media larga. Debido a esta vida media larga de la amiodarona, la carga oral dura usualmente días a semanas. Una dosis de carga típicamente totaliza 10 g, dividida entre una a dos semanas, pero existen muchos regímenes de dosificación. Una vez un individuo es cargado, una dosis típica de mantenimiento es de 100 a 200 mg ya sea una o dos veces al día. Una dosis de carga intravenosa es usualmente de 300 mg en 20-30 cc de DAD 5% en agua destilada en caso de paro cardiaco. La infusión de carga para disrritmias es típicamente de 150 mg en 100 ml de bag de DAD 5% en agua destilada administrada en 10 minutos. Ambas pueden ser seguidas por 360 mg en infusión lenta después de las 6 horas y luego una dosis de mantenimiento de 540 mg después de las 18 horas.

Signos y síntomas post-farmacoabsorción.

  • sarpullido
  • aumento o pérdida de peso
  • intranquilidad
  • debilidad
  • nerviosismo
  • irritabilidad
  • intolerancia al calor o al frío
  • adelgazamiento del cabello
  • sudoración excesiva
  • alteraciones del ciclo menstrual
  • inflamación (hinchazón) de la parte delantera del cuello (bocio)
  • inflamación de las manos, los pies, los tobillos y/o las pantorrillas
  • estremecimiento incontrolable de alguna parte del cuerpo
  • disminución de la concentración
  • movimientos que no puede controlar
  • mala coordinación o dificultad para caminar
  • entumecimiento u hormigueo en las manos, las piernas y los pies
  • debilidad muscular

Síntomas de sobredosis.

Los síntomas de sobredosis son, entre otros:

  • latidos del corazón lentos (bradicardia)
  • náuseas
  • visión borrosa
  • aturdimiento (letargo)
  • desvanecimiento o desmayo
Fecha de Publicación: 2020/Agosto/16; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. https://orcid.org/0000-0003-0542-4796 ; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
PickleMED | Barcia 2020.
Código de Registro | PickleMED PMCB325