Farmaconociendo | Ampicilina.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic.
PickleMED | Director & Productor.
ORCID: https://orcid.org/0000-0003-0542-4796
picklemed@gmail.com


1.Descripción.

La ampicilina es la primera penicilina semisintética, desarrollada entre los años 1959 y 1961 por F.P. Doyle, J.H.C. Nayler y Harry Smith en los laboratorios Beecham (actual GlaxoSmithKline) como respuesta a la necesidad de encontrar derivados de la penicilina de mayor espectro, dada la aparición de cepas resistentes. Junto con la amoxicilina, es una de las principales aminopenicilinas; La ampicilina es el epímero D(–) de la aminopenicilina, betalactámico con un grupo fenil. Es un tipo de penicilina de amplio espectro que se obtiene a partir de la acilación del ácido 6-aminopenicilánico. Es estable en medios ácidos, gracias a su grupo amino protonado, lo cual permite su uso vía oral, pero no es resistente a las betalactamasas. Es para cardíacos uno de los antibióticos más comunes utilizados en medicina, siendo la principal alternativa de la amoxicilina.

Según la Asociación Española de Pediatría (2015) nos menciona que; Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Posee un amplio espectro antimicrobiano frente a bacterias Gram positivas, Gram negativas (Neisseria spp, H.influenzae no productor de beta lactamasas y algunas enterobacterias) y anaerobios. Son resistentes entre otros, Staphylococcus productores de penicilinasas, E. faecium y P. aeuroginosa. Aunque inicialmente era sensible a la ampicilina, la N. gonorrhoeae se ha ido volviendo resistente. Otros gérmenes resistentes a la ampicilina son las Klebsiella, Serratia, Acinetobacter, Proteus indol-positivos y Bacteroides fragilis, (Asociación Española de Pediatría, 2015).

Sin embargo, el texto de McGraw Hill (2020) nos indica que; En el ámbito comercial, la ampicilina se presenta como sultamicilina que es un profármaco de ampicilina (ampicilina tetrahidratada) y el inhibidor de betalactamasas sulbactam; consiste de dos fármacos unidos por un doble éster, el cual durante la absorción es hidrolizado liberando cantidades equimolares de ampicilina y sulbactam. La mezcla se administra por vía oral y ambos fármacos se unen de manera moderada a las proteínas plasmáticas y se distribuyen ampliamente en el organismo, alcanzando diversos tejidos, líquidos corporales y secreciones. La ampicilina cruza la barrera placentaria. Ambos fármacos se metabolizan en forma parcial en el hígado y se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 60 a 90 min; en los pacientes con daño renal se prolonga hasta por 24 h, (McGraw Hill, 2020).

2.Indicaciones.

Infecciones graves por microorganismos susceptibles a la ampicilina, en especial cepas productoras de lactamasas beta: intraabdominales (Escherichia coli, especies de Klebsiella y Bacteroides), piel y tejidos blandos (Acinetobacter calcoaceticus, B. fragilis, E. coli, especies de Klebsiella, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus), genitourinarias (E. coli, B. fragilis, especies de bacteroides).

3.Mecanismo de acción.

Como todos los antibióticos betalactámicos, la ampicilina es capaz de penetrar bacterias gram positivas, algunas gram negativas y aerobias. Interfiere con la síntesis de la pared celular durante la replicación celular. Esto se debe a su efecto inhibidor de la síntesis de la pared celular de la bacteria en sus últimas dos etapas (3 y 4), uniéndose a las PBP (proteínas fijadoras de penicilinas), lo que lleva a la destrucción de la pared y la consiguiente lisis celular. La ampicilina inhibe la formación de puentes en la capa de peptidoglicano (la que proporciona rigidez a la pared celular). La mayor efectividad ocurre en la fase logarítmica de crecimiento, cuando se están formando los puentes de péptidoglicano, y tiene menor efecto en células en la fase estacionaria de crecimiento.

4.Modo de uso.

(The StayWell Company, LLC., 2020).

Tome este medicamento por vía oral con un vaso lleno de agua. Siga las instrucciones de la etiqueta del medicamento. Tome este medicamento con el estómago vacío por lo menos 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas. No lo tome con alimentos. Tome sus dosis a intervalos regulares. No tome su medicamento con una frecuencia mayor a la indicada. Tome todas las dosis de su medicamento como le haya indicado aun si se siente mejor. No omita ninguna dosis o suspenda el uso de su medicamento antes de lo indicado.

5.Efectos Secundarios.

(The StayWell Company, LLC., 2020).

Efectos secundarios que debe informar a su médico o a su profesional de la salud tan pronto como sea posible:

  • reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua
  • problemas respiratorios
  • orina de color amarillo oscuro
  • fiebre
  • dolor o dificultad para orinar
  • dolor para tragar
  • enrojecimiento, formación de ampollas, descamación o distensión de la piel, inclusive dentro de la boca
  • convulsiones
  • sangrado o magulladuras inusuales
  • cansancio o debilidad inusual

6.Posología.

(Asociación Española de Pediatría, 2015).

En meningitis o infección severa por S.agalactiae, sepsis:

  • Neonatos ≤ 7 días: 200-300 mg/kg/día IV repartido en dosis cada 8h
  • Neonatos > 7 días: 300-400 mg/kg/día IV repartido en dosis cada 6h

Lactantes y niños:

  • Oral 50 mg/kg/día, cada 6 horas. La biodisponibilidad oral es baja (40%) por lo que no se suele emplear esta forma de administración.
  • Intramuscular- Intravenosa 100-200mg/kg/día, cada 6 horas. En casos de meningitis dosis de 200-400mg/kg/día, cada 6 horas.

Adolescentes:

  • Oral 0,5-1 gramo/6-8 horas.
  • Intramuscular – Intravenosa: 1-2 gramos /6 horas.

Dosis máximas:

  • Oral: 2-3 gramos/día (si se pauta cada 6 horas, se emplea como máxima la pauta de 0.5 g / 6 horas; si se pauta cada 8 horas, se emplea como máxima la pauta de 1 g / 8 horas).
  • Intramuscular o intravenoso: dosis máxima: 12 g / día (en adultos se considera dosis máxima 14 g).

7.Precauciones.

(St. Jude Children’s Research Hospital , 2020).

  • Debe tomar ampicilina con el estómago vacío, 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
  • Agite bien la suspensión líquida antes de tomarla. Utilice un dosificador o jeringa oral para medir su dosis y estar seguro de tomar la cantidad correcta.
  • Guarde la suspensión líquida en el refrigerador.
  • Guarde las cápsulas a temperatura ambiente en un lugar seco.
  • Deseche la suspensión líquida luego de 14 días o de acuerdo a la fecha de vencimiento que indica la etiqueta.

8.Contraindicaciones.

(McGraw Hill, 2020).

Contraindicada en pacientes alérgicos a las penicilinas o a las cefalosporinas, en pacientes con antecedentes de enfermedades alérgicas (asma, eccema, fiebre del heno), mononucleosis infecciosa, insuficiencia renal grave. La alergia se presenta en personas sin administración previa del antibiótico y no depende de la dosis. Las reacciones leves a moderadas se tratan con antihistamínicos y, si es necesario, con aminas presoras y corticosteroides. Las reacciones anafilactoides graves requieren de medidas de urgencia, como el uso de adrenalina (1:1 000), aminofilina, oxígeno, corticosteroides intravenosos y control de vías aéreas, incluyendo la intubación. Las tetraciclinas interfieren con su efecto bactericida y el probenecid disminuye la excreción de ampicilina y sulbactam. La ampicilina hace que disminuya la eficacia de los anticonceptivos que contienen estrógenos. En los tratamientos prolongados se evalúan periódicamente los sistemas renal, hepático y hematopoyético. Durante su administración se presentan superinfecciones por hongos o por microorganismos no susceptibles.

Referencias Bibliográficas.

  1. Asociación Española de Pediatría. (13 de Abril de 2015). Ampicilina. Obtenido de Asociación Española de Pediatría: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/ampicilina
  2. McGraw Hill. (2020). Ampicilina y sulbactam: Antimicrobianos. Obtenido de McGraw Hill: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90367362
  3. St. Jude Children’s Research Hospital . (2020). Ampicilina. Obtenido de St. Jude Children’s Research Hospital : https://www.stjude.org/es/cuidado-tratamiento/medicacion-del-paciente/ampicilina.html
  4. The StayWell Company, LLC. (2020). Ampicilina Trihidrato, Cápsula oral. Obtenido de The StayWell Company, LLC.: https://mychart.geisinger.org/staywel/html/Drug%20Sheets/26,34es-2.html

Fecha de Publicación: 2020/Noviembre/11; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. https://orcid.org/0000-0003-0542-4796 ; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
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