Farmaconociendo | Simvastatina.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic.
PickleMED | Director & Productor.
ORCID: https://orcid.org/0000-0003-0542-4796
picklemed@gmail.com


1.Descripción.

La simvastatina es un fármaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir los niveles de colesterol en sangre. Su importancia es grande, dada la trascendencia del colesterol como factor de riesgo cardiovascular. Se obtuvo sintéticamente a partir de un producto de la fermentación del Aspergillus terreus. Junto al resto de fármacos del grupo es una de las manifestaciones más hermosas de la moderna farmacología, pues se buscaron tras definirse exactamente la diana terapéutica donde se deseaba que actuaran. Conocida la misma, se inició la búsqueda de sustancias que cumplieran los requisitos exigidos para el bloqueo del receptor hasta que se lograron encontrar las primeras moléculas, que se fueron perfeccionando hasta conseguir las actuales estatinas. La simvastatina es usada para el control de la hipercolesterolemia y en la prevención de la enfermedad cardiovascular. Su uso parece disminuir la incidencia de enfermedad de Parkinson y de demencia, aunque los estudios en este campo son, todavía, incipientes. ​Igualmente algunos autores tienen en estudio la utilidad de la simvastatina para acortar la duración e intensidad del shock séptico alterando los niveles de la IL-6. ​También se plantea su posible utilización en pacientes con osteoporosis, situación en la que parece que la simvastatina mejora la formación de nuevo hueso.

De acuerdo con el texto de McGraw Hill (2020) menciona que; al igual que otras estatinas y una vez hidrolizado a su forma activa, inhibe en forma competitiva a la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa (HMG-CoA), lo cual evita la conversión de HMG-CoA en mevalonato, paso limitante en la biosíntesis de colesterol. La inhibición de la síntesis hepática de colesterol aumenta los receptores para las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y se incrementa el catabolismo de estas lipoproteínas (…) Se absorbe rápido después de administración oral, pero experimenta metabolismo de primer paso, lo cual determina una biodisponibilidad de sólo 5%; los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1.3 a 2.4 h. Se une en gran medida (95%) a las proteínas del plasma y se excreta tanto por la bilis (60%) como por la orina (13%), (McGraw Hill, 2020).

Sin embargo, lo menciona Drugs.com (2020) La Simvastatin se usa junto con la dieta para reducir los niveles sanguíneos del colesterol “malo” (lipoproteínas de baja densidad, o LDL, por sus siglas en Inglés), para aumentar los niveles del colesterol “bueno” (lipoproteínas de alta densidad, o HDL, por sus siglas en Inglés), y para reducir los triglicéridos (un tipo de grasa en su sangre) (…) Usted no debe tomar simvastatin si está embarazada o dando de amamantar, o si usted tiene enfermedad activa del hígado (…) Simvastatin puede causar una condición que resulta en el desgaste del tejido muscular, llevando a insuficiencia renal. Esta condición es más probable que ocurra en los adultos de edad avanzada y en las personas que tienen enfermedad renal o hipotiroidismo (glándula tiroidea de baja actividad) sin control adecuado, (Drugs.com, 2020).

No obstante, SALUD180.COM (2020) mencionan que; Normalmente su presentación viene en tabletas, las cuales, se toman vía oral una vez cada 24 horas, aunque de acuerdo con la Administración de medicamentos y Alimentos de los Estados Unidos (FDA), no es recomendable tomar este medicamento con jugo de toronja, ya que puede provocar que una gran cantidad del fármaco permanezca en el organismo aumentando el riesgo de sufrir daño hepático o insuficiencia renal, (SALUD180.COM, 2020).

2.Indicaciones.

Hipercolesterolemia.

  • Hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta.
  • Hipercolesterolemia familiar homozigota.

Prevención cardiovascular.

  • Reducción de la morbimortalidad cardiovascular en pacientes con enfermedad cardiovascular aterosclerótica manifiesta.
  • Reducción de la morbimortalidad cardiovascular en pacientes con diabetes mellitus, con niveles de colesterol normales o elevados.
  • Tratamiento complementario a la corrección de otros factores de riesgo y otros tratamientos cardioprotectores.

3.Mecanismo de acción.

El β-hidroxiácido de simvastatina es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la biosíntesis de colesterol. En el esquema adjunto puede observarse el nivel de bloqueo de las estatinas así como de otras sustancias en la biosíntesis del colesterol. El bloqueo de la síntesis hepática del colesterol produce una activación de las proteínas reguladoras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins), que activan la transcripción de proteínas y, por tanto, producen una mayor expresión del gen del receptor de LDL y un aumento en la cantidad de receptores funcionales en el hepatocito.

4.Modo de uso.

La presentación de la simvastatina es en tabletas para tomar por vía oral. Usualmente se toma una vez al día por la noche. La suspensión generalmente se toma una vez al día por la noche con el estómago vacío. Tome este medicamento aproximadamente a la misma hora todos los días.

5.Efectos Secundarios.

(SALUD180.COM, 2020).

  • Estreñimiento
  • Dolor de estómago
  • Náuseas
  • Dolor de cabeza
  • Falta o pérdida de memoria
  • Confusión
  • Picazón o enrojecimiento en la piel
  • Orina color oscuro
  • Falta de energía
  • Cansancio o debilidad
  • Ronquera
  • Dolor de articulaciones
  • Sensibilidad a la luz
  • En casos más graves daño hepático
  • Amento del nivel de azúcar en la sangre o diabetes tipo 2

6.Posología.

(McGraw Hill, 2020).

Adultos:

  • Oral. 5 a 10 mg una vez al día al acostarse. Ajustar la dosis a intervalos de cuatro semanas de acuerdo a la respuesta y tolerancia. La dosis de mantenimiento es de 5 a 40 mg al día. No exceder la dosis de 40 mg.

7.Precauciones.

(Drugs.com, 2020).

  • Simvastatin por lo general se toma en la noche o a la hora de acostarse.
  • Tome la suspensión oral (líquida) de simvastatin con el estómago vacío.
  • Agite el líquido por un mínimo de 20 segundos antes de medir una dosis. Use la jeringa de medición que viene con su medicina, o use un dispositivo para la medición de dosis (no una cuchara casera).
  • Usted puede necesitar tomar simvastatin por un tiempo largo. Quizás necesite dejar de usar simvastatin por un breve tiempo si usted tiene cirugía o una emergencia médica. No deje de tomar este medicamento salvo que su médico le haya indicado hacerlo.
  • Simvastatin es sólo parte de un programa completo de tratamiento que también incluye dieta, ejercicio, y control de peso. Siga su rutina de dieta, medicina y ejercicio muy de cerca.

8.Contraindicaciones.

De acuerdo con el texto de McGraw Hill (2020) menciona que la simvastatina está; Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, enfermedad hepática activa, y durante el embarazo y la lactancia. Debe usarse con precaución en pacientes con historia de hipersensibilidad a otras estatinas, alcoholismo activo, antecedentes de enfermedad hepática, trasplante de órganos y tratamiento con inmunodepresores, hipotensión intensa y cirugía mayor. Evitar la administración simultánea de inmunodepresores, niacina, eritromicina, gemfibrosilo, ciclosporina, ya que aumenta el riesgo de rabdomiólisis. Los hepatotóxicos aumentan el riesgo de hepatotoxicidad. La simvastatina aumenta el efecto de los anticoagulantes orales y las concentraciones séricas de digoxina. Determinar la concentración de colesterol cuatro semanas después de iniciado el tratamiento, y posteriormente a intervalos regulares, (McGraw Hill, 2020).

Referencias Bibliográficas.

  1. Drugs.com. (2020). Simvastatin. Obtenido de Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm_esp/simvastatin.html
  2. Healthwise. (27 de Septiembre de 2019). simvastatin. Obtenido de Cigna: https://www.cigna.com/individuals-families/health-wellness/hw-en-espanol/medicamentos/simvastatin-d00746a3
  3. McGraw Hill. (2020). Simvastatina: Hipolipemiantes. Obtenido de McGraw Hill: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90375182
  4. SALUD180.COM. (2020). Simvastatina: para qué sirve y cuáles son sus efectos secundarios. Obtenido de SALUD180.COM: https://www.salud180.com/adultos-mayores/simvastatina-para-que-sirve-y-efectos-secundarios

Fecha de Publicación: 2020/Noviembre/12; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. https://orcid.org/0000-0003-0542-4796 ; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
PickleMED | Barcia 2020.
Código de Registro | PickleMED  PMCB484