Farmaconociendo | Metformina.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic.
PickleMED | Director & Productor.
ORCID: https://orcid.org/0000-0003-0542-4796
picklemed@gmail.com


1.Descripción.

La metformina, o el preparado comercial clorhidrato de metformina, es un fármaco antidiabético de aplicación oral del tipo biguanida. Se utiliza comúnmente en el tratamiento y la prevención de la diabetes mellitus tipo 2, antes conocida como diabetes no insulinodependiente, particularmente en pacientes con sobrepeso, así como en niños y personas que presentan una función renal normal. Se indica por sí sola como adyuvante del ejercicio físico y la dieta en pacientes cuya hiperglucemia no puede ser controlada sólo con modificaciones en la dieta. La metformina es un antihiperglicemiante que disminuye los niveles de glucemia basal y postprandial. Este efecto se logra principalmente mediante el control del exceso de producción hepática de glucosa al reducir la gluconeogénesis. Además, aumenta la captación celular de glucosa, aumenta la transducción de señales de la insulina, disminuye la síntesis de ácidos grasos y triglicéridos y aumenta la beta oxidación de ácidos grasos. La metformina también aumenta la utilización periférica de glucosa y posiblemente disminuye el apetito y la absorción de glucosa intestinal. La metformina no afecta la secreción de insulina por el páncreas así que no produce hipoglucemia ni hiperinsulinismo.

Según la Asociación Española de Pediatría (2016) menciona que; La metformina es un agente antihiperglicemiante de la familia de las biguanidas, derivado de la guanidina. Su mecanismo de acción no se conoce con exactitud, aunque se ha observado que sus efectos en la disminución de la glucosa sanguínea se producen por múltiples vías: reduce el aporte de glucosa a la sangre, mejora la utilización periférica de glucosa, reduce la hiperinsulinemia en ayunas, la ganancia de peso, mejora el perfil lipídico y reduce la actividad trombótica, además de mejorar la mineralización ósea, (Asociación Española de Pediatría, 2016).

De acuerdo con Healthline Media (2018) nos indica que; Las tabletas orales de metformina se usan para tratar los niveles altos de azúcar en la sangre ocasionados por la diabetes tipo 2. Estas se toman en combinación con dieta y ejercicio (…) La metformina pertenece a una clase de medicamentos llamados biguanidas. Una clase de medicamentos es un grupo de fármacos que funcionan de manera similar. Estos se usan con frecuencia para tratar condiciones similares (…) La tableta oral de metformina puede ocasionar efectos secundarios leves o graves. La siguiente lista contiene algunos de los efectos secundarios clave que pueden ocurrir mientras la tomas. Esta lista no incluye todos los posibles efectos secundarios, (Healthline Media, 2018).

Sin embargo, en el texto de McGraw Hill (2020) mencionan que; La metformina no estimula las células pancreáticas beta para aumentar la secreción de insulina; de hecho, debe haber secreción de insulina para que ejerza su efecto terapéutico. Se supone que disminuye la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar su captura periférica y su utilización. En la superficie de las membranas celulares en especial, al parecer incrementa el número de los receptores de insulina, su afinidad, o ambos aspectos. Su efecto hipoglucemiante es máximo en 4 h y persiste durante 24 h. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 favorece la pérdida de peso, no modifica significativamente los niveles de insulina plasmática y disminuye la concentración de VLDL, (McGraw Hill, 2020).

2.Indicaciones.

(Healthline Media, 2018).

La metformina funciona:

  • reduciendo la cantidad de glucosa (azúcar) que produce tu hígado
  • disminuyendo la cantidad de glucosa que absorbe tu cuerpo
  • incrementando el efecto de la insulina en tu cuerpo

3.Mecanismo de acción.

Después de la administración de metformina por vía oral un 70% se absorbe en el intestino delgado. Tiene una biodisponibilidad del 50 al 60% y la concentración máxima en el plasma sanguíneo (Cmax) se observa entre 2 y 4 horas después de su administración. Después de su absorción gastrointestinal, se distribuye en los tejidos corporales periféricos (300–1000 L después de una sola dosis oral) alcanzando el estado estacionario al cabo de uno o dos días. Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas. No es metabolizada en el hígado ni en el tracto gastrointestinal, por lo que se excreta inalterada a través del riñón (el 90% en aproximadamente 12 horas), con una vida media de eliminación promedio de 5 horas (1,5 a 6,2 horas). La principal ruta de eliminación de la metformina es la secreción tubular renal.

4.Modo de uso.

La metformina ha sido prescrita fundamentalmente en pacientes cuya hiperglicemia se debe a la ineficaz acción de la insulina, es decir, el síndrome de resistencia a la insulina acompañado o no de obesidad. Dado que la metformina no actúa sobre la insulina y evita el aumento de peso, sin provocar hipoglucemia, ofrece evidentes ventajas sobre el control de la insulina y las sulfonilureas en el tratamiento de la hiperglicemia en este grupo de pacientes. Ocasionalmente se ha notado una leve disminución del peso en pacientes que toman metformina, así como de los niveles de triglicéridos y colesterol LDL​ y contribuye a la adherencia a una dieta hipocalórica reduciendo el deseo anormal de comer alimentos cuando no se tiene necesidad.

5.Efectos Secundarios.

  • cansancio
  • debilidad
  • dolor muscular inusual
  • problemas respiratorios
  • somnolencia inusual
  • dolores de estómago, náusea o vómitos
  • mareos o desvanecimientos
  • ritmo cardíaco lento o irregular

6.Posología.

(Centro Cochrane Iberoamericano, 2020).

Dosis para adulto (entre 18 y 79 años de edad)

Tabletas de liberación inmediata

  • Dosis inicial típica: 500 mg, dos veces al día o 850 mg, una vez al día. Toma tus dosis con las comidas.
  • Dosis máxima: 2,550 mg al día.

Tabletas de liberación prolongada

  • Dosis inicial típica: 500 mg tomados una vez al día con tus alimentos. Esto aplica a todas las tabletas de LP
  • Dosis máxima: 2,000 mg al día. (La dosis máxima de Fortamet es 2,000 mg al día).

Dosis para niños (entre 10 y 17 años de edad)

Tabletas de liberación inmediata

  • Dosis inicial típica: 500 mg dos veces al día.
  • Dosis máxima: 2,000 mg al día.

Tabletas de liberación prolongada

  • Este medicamento no se ha estudiado en niños menores de 18 años de edad.

7.Precauciones.

(Healthline Media, 2018).

  • Este medicamento tiene una advertencia de recuadro negro. Esta es la advertencia más grave de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, en inglés). Una advertencia de recuadro negro alerta a los médicos y pacientes sobre los efectos del medicamento que pueden ser peligrosos.
  • La acidosis láctica es un efecto secundario raro, pero grave de este medicamento. Al tener esta condición, se desarrolla ácido láctico en tu sangre. Esta es una emergencia médica que requiere tratamiento en el hospital. La acidosis láctica es fatal en aproximadamente la mitad de las personas que la desarrollan. Deberás dejar de tomar este medicamento y comunicarte con tu médico de inmediato o ir a la sala de emergencias si tienes síntomas de acidosis láctica.
  • Los síntomas incluyen debilidad, dolor muscular inusual, problemas respiratorios, somnolencia inusual y dolor de estómago. También incluyen náusea o vómitos, mareos o desvanecimientos y ritmo cardíaco lento o irregular.

8.Contraindicaciones.

(Asociación Española de Pediatría, 2016).

  • Hipersensibilidad a la metformina o a cualquier componente de la preparación
  • Insuficiencia renal aguda ó crónica
  • Acidosis metabólica aguda ó crónica
  • Cetoacidosis diabética, estados Hipoxémicos.
  • Insuficiencia hepática, cardiaca o renal : Creatinina> 1.2 mg/mL.
  • Estados de deshidratación: GEA,
  • Alcoholismo agudo o crónico
  • Intervenciones con anestesia general
  • Investigaciones radiológicas con contraste yodado. Por la posibilidad de afectación renal.
  • Infecciones severas: neumonia, shock séptico.
  • Interacciones medicamentosas: nifedipina, furosemida, cimetidina, ranitidina, digoxina, morfina, quinina, trimetropin, vancomicina. Anabolizantes hormonales, anticonceptivos, antihipertensivos, beta-bloqueantes

Referencias Bibliográficas.

  1. Asociación Española de Pediatría. (28 de Enero de 2016). Metformina. Obtenido de Asociación Española de Pediatría: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/metformina
  2. Centro Cochrane Iberoamericano. (2020). Metformina para las pacientes con obesidad o que tienen sobrepeso durante el embarazo para mejorar la salud de las pacientes y sus lactantes. Obtenido de Centro Cochrane Iberoamericano: https://www.cochrane.org/es/CD010564/PREG_metformina-para-las-pacientes-con-obesidad-o-que-tienen-sobrepeso-durante-el-embarazo-para-mejorar
  3. Healthline Media. (18 de Diciembre de 2018). Metmorfina, Tableta oral. Obtenido de Healthline Media: https://www.healthline.com/health/es/metformina#Efectos-secundarios-de-la-metformina
  4. McGraw Hill. (2020). Metformina: Antidiabéticos. Obtenido de McGraw Hill: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90372707

Fecha de Publicación: 2020/Noviembre/13; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. https://orcid.org/0000-0003-0542-4796 ; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
PickleMED | Barcia 2020.
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