Farmaconociendo | Ácido Valproico.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic.
PickleMED | Director & Productor.
ORCID: https://orcid.org/0000-0003-0542-4796
picklemed@gmail.com


1.Descripción.

El ácido Valproico también conocido como valproato o valproato sódico o valproato de magnesio, ​ es un fármaco antiepiléptico y estabilizador del estado de ánimo, no relacionado químicamente con otros medicamentos anticonvulsivos. Es un medicamento de amplio espectro, ya que actúa en diversos canales del sistema nervioso central. Sus propiedades anticonvulsivas se descubrieron por casualidad, cuando Pierre Eymard observó, en 1962, las propiedades anticonvulsivas de esta sustancia al emplearla como vehículo de otros compuestos que se estaban investigando: se descubrió que prevenía la aparición de convulsiones generadas en ratas de laboratorio por el uso de pentilenotetrazol. Su uso fue aprobado por la FDA en 1978; en 1995, comenzó a usarse para el tratamiento de los episodios maníacos y para la profilaxis del trastorno bipolar, y en 1996 para prevenir la migraña. Además, recientemente Harris Gelbard descubrió su eficacia en el tratamiento de la demencia inducida por VIH. Se convirtió, así, en el primer fármaco capaz de actuar sobre este tipo de demencia y una esperanza para los infectados por VIH.

De acuerdo con el texto de McGraw Hill (2020) menciona que; Su efecto anticonvulsivo se logra con concentraciones plasmáticas del orden de 50 a 150 μg/ml, y se atribuye a que aumenta los niveles de ácido aminobutírico gamma (GABA) en el cerebro al inhibir competitivamente las enzimas que catabolizan este neurotransmisor. Se absorbe con rapidez y casi por completo por la mucosa gastrointestinal, y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 4 h. Se une en cantidades importantes a las proteínas plasmáticas (90 a 95%) y se distribuye en el espacio extracelular, y alcanza concentraciones elevadas en el sistema nervioso central. Se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina. Alrededor de 15 a 20% se elimina en forma de CO2 con las espiraciones. Su vida media plasmática es de 8.5 a 15 h, (McGraw Hill, 2020).

2.Indicaciones.

(McGraw Hill, 2020).

Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas tonicoclónicas (gran mal), clónicas, ausencias (pequeño mal), ausencias atípicas. Convulsiones febriles.

3.Mecanismo de acción.

El ácido valproico bloquea los disparos sostenidos y repetitivos de alta frecuencia de las neuronas a concentraciones terapéuticas de 25-30 mg/kg por día. Varios estudios indican que los niveles del ácido gamma-aminobutírico se ven aumentados en el cerebro después de la administración de este medicamento, aunque el mecanismo de este fenómeno no se conoce aún. Este fármaco inhibe la GABA transaminasa y la recaptación de GABA en las neuronas, prolonga el índice de recuperación del canal de Na+ del estado inactivo para impedir la salida de ácido gamma-aminobutirico un último mecanismo de acción es que aumenta la actividad del ácido glutamico descarboxilaza, enzima responsable de la síntesis de GABA aumentando los niveles de este neurotransmisor.

4.Modo de uso.

(Asociación Española de Pediatría, 2015).

Epilepsias generalizadas o parciales:

  • Generalizadas primarias: crisis tónico-clónicas, atónicas, ausencias y crisis mioclónicas.
  • Crisis parciales simples y complejas.
  • Crisis parciales simples secundariamente generalizadas.
  • Formas mixtas y epilepsias generalizadas secundarias (West y Lennox-Gastaut).

5.Efectos Secundarios.

(Allina Health, 2018).

  • Reacción alérgica: Comezón o ronchas, hinchazón del rostro o las manos, hinchazón u hormigueo en la boca o garganta, opresión en el pecho, dificultad para respirar
  • Ampollas, despelleje, o sarpullido rojo en la piel
  • Confusión, problemas con la memoria, somnolencia inusual, torpeza
  • Orina oscura o heces pálidas, pérdida de apetito, dolor de estómago, piel u ojos amarillos
  • Fiebre, sarpullido, inflamación de las glándulas en el cuello, axilas o ingle
  • Dolor de estómago, náuseas o vómitos repentinos e intensos
  • Pensamientos de lastimarse a sí mismo, depresión, cambios inusuales del comportamiento o del estado de ánimo
  • Sangrados, moretones o debilidad inusuales.
  • Diarrea, dolor o molestia estomacal leves
  • Pérdida de cabello
  • Cansancio, somnolencia
  • Dificultad para dormir, temblores
  • Cambios en la visión, mareos, dolor de cabeza

6.Posología.

(Medical Guides Lines, 2020).

  • Niños de menos de 20 kg: 10 mg/kg 2 veces al día
  • Niños de más de 20 kg: empezar por 200 mg (sea cual sea el peso del niño) 2 veces al día y aumentar gradualmente hasta la dosis óptima (que varía según el paciente), normalmente entre 10 y 15 mg/kg 2 veces al día
  • Adultos: empezar por 300 mg 2 veces al día y aumentar de 200 mg cada 3 días hasta la dosis óptima (que varía según el paciente), normalmente entre 500 y 1000 mg 2 veces al día

7.Precauciones.

(Allina Health, 2018).

  • No es seguro tomar este medicamento durante el embarazo. Podría dañar al feto. Dígale a su médico de inmediato si usted queda embarazada.
  • Infórmele a su médico si usted está dando de lactar o si tiene una enfermedad en los riñones, enfermedad de la sangre o problemas en el páncreas.
  • Este medicamento podría aumentar la depresión y pensamientos de suicidio. Informe a su médico si tiene antecedentes de depresión o problemas de salud mental.
  • Este medicamento podría causarle a usted mareos o somnolencia. No maneje un vehículo ni haga ninguna tarea que pueda ser peligrosa hasta que usted sepa cómo lo afecta este medicamento.
  • No suspenda el uso de este medicamento súbitamente. Su médico necesitará disminuir su dosis poco a poco antes de suspender el medicamento por completo.
  • Dígale a todo médico o dentista encargado de atenderle que usted está usando este medicamento. Puede que este medicamento afecte algunos resultados de exámenes médicos.

8.Contraindicaciones.

  • Hipersensibilidad al fármaco
  • Porfiria hepática
  • Hepatopatía previa o actual
  • Hepatitis aguda o crónica
  • Antecedentes heredofamiliares de hepatitis grave
  • Trastorno en el metabolismo de aminoácidos
  • Trastornos en el ciclo de la urea

Referencias Bibliográficas.

  1. Allina Health. (07 de Abril de 2018). Ácido valproico (Por la boca). Obtenido de Allina Health: https://account.allinahealth.org/library/content/51/4749
  2. Asociación Española de Pediatría. (06 de Marzo de 2015). Ácido valproico. Obtenido de Asociación Española de Pediatría: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/acido-valproico
  3. McGraw Hill. (2020). Ácido valproico: Antiepilépticos. Obtenido de McGraw Hill: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90366888
  4. Medical Guides Lines. (2020). Ácido VALPROÍCO. Obtenido de Medical Guides Lines: https://medicalguidelines.msf.org/viewport/EssDr/latest/acido-valproico-valproato-de-sodio-oral-22283400.html

Fecha de Publicación: 2020/Noviembre/14; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. https://orcid.org/0000-0003-0542-4796 ; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
PickleMED | Barcia 2020.
Código de Registro | PickleMED  PMCB493