Farmaconociendo | Loperamida.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic.
PickleMED | Director & Productor.
ORCID: https://orcid.org/0000-0003-0542-4796
picklemed@gmail.com


1.Descripción.

La loperamida es un opioide y un derivado sintético de la piperidina.​ Se trata de un fármaco efectivo contra la diarrea generada por una gastroenteritis o una enfermedad inflamatoria intestinal. Fue descubierta por la empresa Janssen Pharmaceutica (hoy Janssen-Cilag) en el año 1969. La principal capacidad de este principio activo es el disminuir la motilidad del intestino. Trabaja cesando la actividad del plexo mientérico lo que hace que disminuya la motilidad tanto circular como longitudinal del músculo liso de las paredes del intestino. Esto hace que se aumente el tiempo de permanencia de las substancias en el intestino, permitiendo que se absorba más agua en la materia fecal. La loperamida también hace descender los movimientos en la masa colónica y suprime la respuesta gastrocólica. La loperamida no cruza la barrera hematoencefálica, que es la barrera que separa el cuerpo del cerebro, por tanto, no tiene efectos cerebrales como un opioide habitual, pero sí que provoca el efecto de estreñimiento en el intestino, lo cual resulta útil para casos de diarrea aguda, así como para la deshabituación de opioides al no provocar adicción. No debe administrarse este medicamento si se tiene fiebre o si las deposiciones muestran trazas de sangre. No es aconsejable tomar este medicamento durante más de dos días seguidos, en ningún caso debe administrarse a un niño por debajo de los 6 años sin consulta de un médico. Durante su administración debe consumirse agua, para evitar una deshidratación.

Según la Asociación Española de Pediatría (2016) mencionan que; se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal, inhibiendo la secreción de acetilcolina y prostaglandinas y reduciendo el peristaltismo propulsivo, incrementando el tiempo de tránsito en el intestino; también se incrementa el tono del esfínter anal, reduciendo la incontinencia y urgencia. Debido a su alta afinidad a la pared intestinal y por su metabolismo de primer paso, difícilmente llega a la circulación sistémica y por lo tanto tendrá menos efectos adversos centrales que los Antidiarreicos que asocian atropínicos, (Asociación Española de Pediatría, 2016).

De acuerdo con el texto de McGraw Hill (2020) mencionan que; La loperamida, igual que el difenoxilato, es un derivado de la piperidina con propiedades opioides. Actúa sobre los receptores opioides del intestino delgado y aumenta la actividad muscular circular y longitudinal. Su efecto antidiarreico se debe a que disminuye el tránsito gastrointestinal, aumenta el tiempo de contacto, y reduce la secreción de agua y electrólitos, aumenta la absorción de agua y sales, o estos dos efectos juntos. Su acción antidiarreica persiste hasta por 24 h. Se administra por vía oral y su absorción es muy limitada (0.3%). La cantidad que se absorbe se une de manera importante (97%) a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado. Sólo 2% se elimina en la orina y el resto en las heces. La vida media de la cantidad absorbida es de 10.8 h, (McGraw Hill, 2020).

2.Indicaciones.

(McGraw Hill, 2020).

Control y alivio sintomático de la diarrea aguda inespecífica y de la diarrea crónica asociada a una enfermedad inflamatoria intestinal.

3.Mecanismo de acción.

La Loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo Mu2 disminuyendo la liberación de mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas, reduciendo la motilidad gastrointestinal​; actúa también sobre las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica. Inhibe la calmodulina aumentando la absorción de agua y electrólitos a nivel de luz intestinal; además mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia. La loperamida prolonga el tiempo del tránsito intestinal, incrementa la viscosidad de las heces, reduce el volumen fecal diario y reduce la pérdida de fluidos y electrólitos.

4.Modo de uso.

(Allina Health, 2018).

  • Su doctor le dirá cuanta medicina tomar y que tan a menudo.
  • Beba suficiente agua mientras esté usando este medicamento.
  • Puede tomarse con el estómago vacío o lleno.

5.Efectos Secundarios.

(McGraw Hill, 2020).

  • Frecuentes: náusea, boca seca, anorexia, dolor abdominal, distensión abdominal, estreñimiento, mareos.
  • Poco frecuentes o raras: mareos, somnolencia, sequedad de boca, megacolon tóxico, reacciones alérgicas en la piel.

6.Posología.

(Medical Guide Lines, 2020).

  • Niños de 2 a 5 años: 1 mg 3 veces al día
  • Niños de 6 a 8 años: 2 mg 2 veces al día
  • Niños mayores de 8 años: 2 mg 3 veces al día
  • Adultos: 4 mg (2 cápsulas) en una toma, seguidos de 2 mg (1 cápsula) después de cada deposición líquida, sin sobrepasar 16 mg al día (8 cápsulas al día).

7.Precauciones.

(Allina Health, 2018).

  • No dé loperamida a niños o ancianos sin permiso del médico.
  • Informe al doctor si usted está tomando algún antibiótico.
  • La solución de loperamida (líquido) contiene alcohol.
  • Si sigue teniendo diarrea después de tomar esta medicina por dos días, avise al médico.

8.Contraindicaciones.

(Medical Guide Lines, 2020).

  • No sobrepasar las dosis indicadas.
  • No administrar a niños menores de 2 años.
  • No administrar en caso de diarrea con sangre, rectocolitis hemorrágica, diarrea debida a tratamiento antibacteriano.
  • Puede provocar: estreñimiento, reacción cutánea alérgica, somnolencia, vértigo.
  • En caso de sobredosis, tratar con naloxona.

Referencias Bibliográficas.

  1. Allina Health. (07 de Abril de 2018). Loperamida (Por la boca). Obtenido de Allina Health: https://account.allinahealth.org/library/content/51/134
  2. Asociación Española de Pediatría. (28 de Junio de 2016). Loperamida. Obtenido de Asociación Española de Pediatría: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/loperamida
  3. McGraw Hill. (2020). Loperamida: Antidiarreicos y electrólitos orales. Obtenido de McGraw Hill: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90372398
  4. Medical Guide Lines. (2020). LOPERAMIDA oral. Obtenido de Medical Guide Lines: https://medicalguidelines.msf.org/viewport/EssDr/latest/loperamida-oral-22282674.html

Fecha de Publicación: 2020/Noviembre/14; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. https://orcid.org/0000-0003-0542-4796 ; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
PickleMED | Barcia 2020.
Código de Registro | PickleMED  PMCB491