Farmaconociendo | Hidroxicloroquina.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic.
PickleMED | Director & Productor.
ORCID: https://orcid.org/0000-0003-0542-4796
picklemed@gmail.com


1.Descripción.

La hidroxicloroquina es un principio activo antimalárico o antipalúdico, se utiliza para reducir la inflamación en el tratamiento de la artritis reumatoide y del lupus. Se diferencia de la cloroquina por la presencia de un grupo hidroxilo en el extremo de la cadena lateral. Está disponible para administración oral como sulfato de hidroxicloroquina, de los cuales 200 mg contienen 155 mg de base en forma quiral. La hidroxicloroquina tiene una farmacocinética similar a la cloroquina, con rápida absorción gastrointestinal, y se elimina por vía renal. La hidroxicloroquina forma parte de un grupo de moléculas sintéticas antimaláricas inventadas como alternativa al costoso alcaloide natural quinina. Antes del siglo XX, la quinina era ofrecida a través de la Corona Española al resto de países en forma de preparados a partir de las cortezas de árboles del género Cinchona de Perú. La vida media de eliminación plasmática fue de 32 ± 9 días luego de la administración oral del medicamento. La depuración de hidroxicloroquina es de 96 ml/min. Luego de la administración oral, aproximadamente 21% de la hidroxicloroquina se elimina en forma inalterada por vía urinaria.

Según el texto de McGraw Hill (2020) mencionan que; Como antipalúdico es altamente efectivo contra las formas eritrocíticas de Plasmodium, pero no contra las exoeritrocíticas ni contra las cepas de Plasmodium falciparum resistentes a cloroquina (…) Por otro lado, su eficacia en la artritis reumatoide y el lupus eritematoso parece depender de su capacidad para interferir con las funciones celulares en compartimentos ácidos como los lisosomas, en donde incrementa el pH intralisosomal y altera la degradación de los antígenos; dificultando así la unión de los péptidos resultantes al complejo mayor de histocompatibilidad (HLA) de clase II (…) Se administra por vía oral y absorbe rápida y completamente. Tiene una biodisponibilidad de 74%. Se une en un 55% a las proteínas plasmáticas (albúmina y alfa-glucoproteína). Se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y tiene un gran volumen aparente de distribución. Se acumula en algunos tejidos (riñón, hígado, pulmón y bazo) y tiene gran afinidad por aquellos que contienen melanina (ojos y piel). Se metaboliza por vía hepática y se elimina por vía renal. Del 16 al 21% del fármaco se excreta en forma inalterada en la orina. Tiene una vida media de eliminación de 40 días, (McGraw Hill, 2020).

No obstante, Sandhu, V. (2020) indica que; Hoy en día, se usa para tratar la artritis reumatoide, algunos síntomas de lupus, artritis infantil (también conocida como artritis idiopática juvenil) y otras enfermedades autoinmunes. No está claro por qué la hidroxicloroquina es eficaz en el tratamiento de enfermedades autoinmunes. Se cree que la hidroxicloroquina interfiere con la comunicación de las células en el sistema inmunológico, (Sandhu, V., 2020).

2.Indicaciones.

(McGraw Hill, 2020).

Tratamiento y profilaxis del paludismo (malaria). Tratamiento del lupus eritematoso y la artritis reumatoide.

3.Mecanismo de acción.

La hidroxicloroquina posee acciones antimaláricas y también ejerce un efecto benéfico en el lupus eritematoso (sistémico y discoide) y en la artritis reumatoide. El mecanismo de acción no se conoce precisamente, pero parece estar ligado a la elevación del pH intracitoplasmático, lo cual altera el ensamble de las cadenas α y β de las moléculas de la clase II del complejo mayor de histocompatibilidad, y así estaría interfiriendo con el procesamiento antigénico y, por tanto, disminuyendo el estímulo autoinmune de las células CD4+

4.Modo de uso.

De acuerdo con Sandhu, V. (2020) nos menciona que; La hidroxicloroquina viene en forma de una tableta oral. La dosis para enfermedades reumáticas en adultos varía de 200 mg a 400 mg por día (típicamente 5 mg/kg, máximo 400 mg al día). En algunos casos, se usan dosis más altas. Se puede tomar como una dosis diaria única o en 2 dosis divididas si se toma más de una tableta. Se recomienda tomar con alimentos. Los síntomas pueden comenzar a mejorar en uno o dos meses, pero pueden pasar hasta seis meses antes de que se experimenten los beneficios completos de este medicamento, (Sandhu, V., 2020).

5.Efectos Secundarios.

(McGraw Hill, 2020).

  • Frecuentes: visión borrosa, dificultad para enfocar, náusea, vómito, diarrea, miopatía, cefalea.
  • Poco frecuentes: agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, leucopenia, convulsiones, retinopatía, pérdida de peso, angioedema.

6.Posología.

(Asociación Española de Pediatría, 2015).

  • Primera dosis: 13 mg/kg, sin exceder 800 mg.
  • Segunda dosis: 6,5 mg/kg sin exceder 400 mg, 6 horas después de la primera dosis.
  • Tercera dosis: 6,5 mg/kg sin exceder 400mg, 24 horas después de la primera dosis.
  • Cuarta dosis: 6,5 mg/kg sin exceder 400 mg, 48 horas después de la primera dosis.

7.Precauciones.

(Allina Health, 2018).

  • Avísele a su médico si está embarazada o dando de mamar, o si tiene alguna enfermedad de los riñones, el hígado o el corazón, diabetes, problemas de estómago o de intestino, problemas neurológicos, trastornos de la sangre (incluida deficiencia de G6PD, porfiria), psoriasis, o problemas de la vista o los ojos. Informe a su médico si usted consume alcohol.
  • Cambios en la vista, daño a los ojos
  • Problemas cardíacos
  • Cambios del ritmo cardíaco incluida la prolongación del segmento QT
  • Problemas musculares y nerviosos
  • Cambios de estado de ánimo o conducta
  • Niveles bajos de azúcar en la sangre
  • Reacciones graves en la piel
  • Este medicamento podría causarle sangrado, moretones, y que desarrolle infecciones con más facilidad. Tome precauciones para prevenir enfermedades y lesiones. Lávese las manos frecuentemente.
  • El médico solicitará exámenes de laboratorio durante las citas de rutina para revisar los efectos de este medicamento. Asista a todas sus citas.

8.Contraindicaciones.

Según el texto de McGraw Hill (2020) mencionan que está; Contraindicada en caso de hipersensibilidad a la hidroxicloroquina y derivados de la 4-aminoquinolina, en tratamientos a largo plazo en niños, en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato, psoriasis, porfiria, alcoholismo, disfunción hepática, en embarazo y lactancia. Su administración a largo plazo puede ocasionar retinopatía irreversible, debilidad muscular o desórdenes sanguíneos graves. No debe ser administrada con otros antimaláricos. Disminuye la concentración plasmática de los antihelmínticos. Incrementa la concentración sérica de los antipsicóticos y glucósidos cardiacos aumentando su efecto. Incrementa los efectos adversos o tóxicos de los inmunosupresores y del etanol, (McGraw Hill, 2020).

Referencias Bibliográficas.

  1. Allina Health. (07 de Abril de 2018). Hidroxicloroquina (Por la boca). Obtenido de Allina Health: https://account.allinahealth.org/library/content/51/50
  2. Asociación Española de Pediatría. (19 de Agosto de 2015). Hidroxicloroquina. Obtenido de Asociación Española de Pediatría: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/hidroxicloroquina
  3. McGraw Hill. (2020). Hidroxicloroquina: Antipalúdicos – Antirreumáticos. Obtenido de McGraw Hill: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90371232
  4. Sandhu, V. (Abril de 2020). Hidroxicloroquina (Plaquenil). Obtenido de American College of Rheumatology: https://www.rheumatology.org/I-Am-A/Patient-Caregiver/Tratamientos/Hidroxicloroquina-Plaquenil

Fecha de Publicación: 2020/Noviembre/15; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. https://orcid.org/0000-0003-0542-4796 ; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
PickleMED | Barcia 2020.
Código de Registro | PickleMED  PMCB497