Farmaconociendo | Metotrexato.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic.
PickleMED | Director & Productor.
ORCID: https://orcid.org/0000-0003-0542-4796
picklemed@gmail.com


1.Descripción.

El metotrexato también conocido por las siglas MTX, es un fármaco desarrollado como un análogo estructural del ácido fólico, ​ Como antagonista del ácido fólico, bloquea la síntesis de purinas al inhibir numerosas enzimas regulatorias. El metotrexato es usado en el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide y la psoriasis. El metotrexato compite con los folatos reducidos en el transporte activo a través de las membranas celulares mediante un sistema de transporte activo mediado por transportador. Con concentraciones plasmáticas superiores a 100 micromolar, el mecanismo de transporte mayoritario pasa a ser la difusión pasiva, mediante la cual se pueden conseguir concentraciones intracelulares efectivas. Su unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente de un 50%. El metotrexato no atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidades terapéuticas. En caso de intoxicación con metotrexato por sobredosis o dosis letales es importante señalar que éstas pueden ser mortales y sus síntomas iniciales pueden ser, anorexia, disminución ponderal progresiva, diarrea sanguinolenta, leucopenia, depresión y coma, las lesiones más serias se producen en tracto intestinal y médula ósea a las 6 horas de la ingestión, se observa tumefacción y vacuolización citoplasmática de las células de la mucosa del epitelio intestinal, en etapas terminales todo el tracto intestinal muestra una enteritis hemorrágica descamativa grave.

Según lo mencionó el portal web About Kids Health (2009) El metotrexato es un medicamento que se usa para tratar el cáncer, pero también se puede usar para tratar afecciones no cancerosas. Este fármaco evita que las células se dividan y formen nuevas células. El metotrexato se usa para prevenir la enfermedad de injerto frente a huésped luego del trasplante de médula ósea o el trasplante de células madre, así como para el tratamiento de la artritis reumatoide y la psoriasis (…) El metotrexato es un líquido claro amarillento que generalmente se inyecta por medio de una aguja dentro de una vena (vía intravenosa) o dentro de la médula espinal (intratecal). Su niño recibirá inyecciones de metotrexato en el establecimiento hospitalario o en una unidad de enfermería (…) Cuando se dan grandes dosis de metotrexato por vía intravenosa, se administran también líquidos intravenosos y un medicamento llamado leucovorina para reducir los efectos adversos del metotrexato (…) El metotrexato puede causar llagas en la boca. Haga que el niño se enjuague la boca con un enjuague bucal de bicarbonato de sodio para mantenerla limpia. Su enfermera o farmacéutico podrán explicarle cómo hacerlo. Evite usar un enjuague bucal comercial, ya que puede provocar picazón y sequedad en la boca, (About Kids Health, 2009).

Sin embargo, en St. Jude Children’s Research Hospital (2020) nos mencionan que; El metotrexato (también llamado MTX) es un medicamento anticanceroso. Está disponible en comprimidos de 2.5 mg, 5 mg y 15 mg, y como un líquido para ingerirlo por vía oral. También está disponible como un líquido de color amarillo que se administra a través de una vena (por vía intravenosa, IV) o se inyecta en un músculo (…) Durante ese período de 48 horas, los cuidadores deben seguir las pautas de seguridad correspondientes cuando manipulen el vómito, la sangre, la orina y las evacuaciones intestinales, que incluye la manipulación de pañales, del paciente, (St. Jude Children’s Research Hospital, 2020).

2.Indicaciones

(Asociación Española de Pediatría, 2015).

  • Quimioterapia cancerígena.
  • Artritis idiopática juvenil de curso poliarticular. Se utiliza como fármaco modificador de la enfermedad, de elección cuando la respuesta a antiinflamatorios no esteroideos ha sido inadecuada.
  • La vía oral está autorizada a partir de los 2 años de edad; Por vía parenteral, está autorizado a partir de los 3 años.
  • Otras indicaciones: Dermatomiositis juvenil, vasculitis sistémicas, manifestaciones articulares y cutáneas del lupus eritematoso sistémico, sarcoidosis, esclerodermia localizada, esclerosis sistémica y uveítis.

3.Mecanismo de acción.

El metotrexato es un antimetabolito que posee actividad antiproliferativa e inmunosupresora por inhibir competitivamente a la enzima dihidrofolato reductasa, que cataliza un paso clave en el metabolismo del ácido fólico al regular la cantidad de folato intracelular disponible para la síntesis de proteínas y ácidos nucleicos; Impide la formación del tetrahidrofolato necesario para la síntesis de ácidos nucleicos. Cataliza la reducción del 5,10-metilentetrahidrofolato a 5-metil tetrahidrofolato, principal forma activa del folato endógeno, que es el donador de grupos metilo necesarios para la conversión de homocisteína a metionina durante la síntesis de proteínas. Este afecta principalmente a células que se encuentran en la fase S del ciclo celular.

4.Modo de uso.

(OncoHealth Institute, 2020).

  • como una inyección en un músculo (inyección intramuscular)
  • en forma de comprimidos
  • por inyección en el líquido que rodea la médula espinal (intratecal)
  • raramente por inyección en una arteria.

5.Efectos Secundarios.

(About Kids Health, 2009).

  • fiebre o escalofríos
  • tos o dolor de garganta
  • dolor o ardor al orinar
  • dolor de cabeza intenso
  • erupción de la piel que cubre buena parte del cuerpo, o produce dolor o descamación
  • sangre en la orina, las heces o el vómito
  • heces negras y alquitranadas
  • hematomas o sangrados inhabituales
  • dolor torácico (en el pecho) o falta de aire
  • rigidez en el cuello
  • convulsiones
  • dificultad para mover una parte o un lado del cuerpo
  • dificultad en el habla
  • cambio en el nivel de conciencia

6.Posología.

La dosis habitual es de 15-30 mg (6-12 comprimidos) diarios administrados por vía oral durante 5 días y repetido cada 12-14 días según toxicidad.

7.Precauciones.

(St. Jude Children’s Research Hospital, 2020).

  • Prepare un área limpia en la que se pueda manipular el medicamento de manera segura (alejada de áreas en las que se manipulen alimentos, fuera del alcance de los niños y que no se encuentre debajo de ranuras de ventilación ni de ventiladores).
  • Recomendamos que usted o el cuidador utilice guantes durante la manipulación del medicamento. Lave sus manos de inmediato si su piel entra en contacto con el medicamento.
  • Lave cuidadosamente los cortadores de comprimidos con agua jabonosa tibia después de cada uso y deje que se sequen. Limpie cualquier derrame que se haya producido en el área donde se prepara el medicamento.

8.Contraindicaciones.

(Asociación Española de Pediatría, 2015).

  • Hipersensibilidad al metotrexato o a alguno de los excipientes de la formulación.
  • Hepatopatía crónica e insuficiencia hepática si bilirrubina >5 mg/dl (>85.5 μmol/l).
  • Metotrexato está contraindicado en pacientes con psoriasis o artritis reumatoide que tengan
  • hepatopatía alcohólica, hepatopatía crónica o sean alcohólicos.
  • Síndromes de inmunodeficiencia clínica o analíticamente evidentes.
  • Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <20 ml/min).
  • Discrasias sanguíneas preexistentes (hipoplasia de médula ósea, leucopenia)

Referencias Bibliográficas.

  1. About Kids Health. (13 de Agosto de 2009). Metotrexato. Obtenido de The Hospital for Sick Children: https://www.aboutkidshealth.ca/Article?contentid=185&language=Spanish
  2. Asociación Española de Pediatría. (01 de Septiembre de 2015). Metotrexato. Obtenido de Asociación Española de Pediatría: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/metotrexato
  3. OncoHealth Institute. (2020). METOTREXATO. Obtenido de Quirónsalud: http://www.oncohealth.eu/es/area-paciente/cancer/informacion-soporte-paciente/informacion-general/tratamiento/quimioterapia/listado-farmacos/metotrexato
  4. St. Jude Children’s Research Hospital. (2020). Metotrexato. Obtenido de St. Jude Children’s Research Hospital: https://www.stjude.org/es/cuidado-tratamiento/medicacion-del-paciente/metotrexato.html

Fecha de Publicación: 2020/Diciembre/07; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. https://orcid.org/0000-0003-0542-4796&nbsp;; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
PickleMED | Barcia 2020.
Código de Registro | PickleMED  PMCB544