Farmaconociendo | Nalorfina.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic. CEO
ORCID: 0000-0003-0542-4796
PickleMED | Director & Productor.
picklemed@gmail.com


1.Descripción.

también conocida como ‎‎ ‎‎N‎‎-allylnormorphine‎‎, es un agonista ‎‎opioide‎‎ ‎‎mixto-antagonista‎‎ con propiedades ‎‎antagónicas‎‎ y ‎‎analgésicas.‎‎ Fue introducido en 1954 y fue utilizado como ‎‎antídoto‎‎ para revertir la ‎‎sobredosis de opioides‎‎ y en una prueba de desafío para determinar la ‎‎dependencia de opioides.‎‎ Actúa en dos ‎‎receptores opioides:‎‎ el ‎‎receptor μ-opioide‎‎ (MOR) donde tiene efectos ‎‎antagónicos,‎‎ y en el ‎‎receptor de opioides‎‎ (KOR) (K‎‎i‎‎ a 1,6 nM; ‎‎EC‎‎50‎‎ ‎‎ a 483 nM; ‎‎E‎‎máx.‎‎ ‎‎ 95%) donde ejerce características ‎‎agonistas parciales de‎‎alta‎‎eficacia‎‎ /casi‎‎completas agonistas.‎‎ Nalorfina fue el segundo antagonista opioide en ser introducido, precedido por ‎‎nalodeina‎‎ (N-alylnorcodeine) en 1915 y seguido por ‎‎naloxona‎‎ en 1960 y ‎‎naltrexona‎‎ en 1963. Debido a la potente activación de la KOR, la nalorfina produce ‎‎efectos secundarios‎‎ como ‎‎disforia, ‎‎ ‎‎ansiedad,‎‎ ‎‎confusión‎‎y ‎‎alucinaciones,‎‎y para esto r‎‎eason, ya no se utiliza médicamente. Nalorfina tiene un número de análogos incluyendo niconalorphine (el análogo de la nicomorfina), diacetilnalorfina (análogo de la heroína), dihidralorfina (dihidromorfina) y un número de otros y un número de basados en codeína también.

Fuente: https://en.wikipedia.org/wiki/Nalorphine

2.Indicaciones.

(Access Medicina, 2020).

Medicamento de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria producida por opioides.

3.Mecanismo de acción.

Según el Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica –ANMAT (2015) menciona que; La actividad de la nalbufina sobre los diferentes subtipos de receptores opioides se asemeja a la de la pentazocina, si bien la nalbufina es más potentre con antagonista de los receptores OP3 y tiene menos efectos disfóricos que la pentazocina. Son los efectos agonistas de la nalbufina en los receptores k-1 y k-2 los que facilitan la analgesia. Se cree que los efectos sobre los receptores kappa producen alteraciones en la percepción del dolor así como en la respuesta emocional al mismo, posiblemente alterando la liberación de neurotransmisores desde los nervios aferentes sensibles a los estímulos dolorosos. Como adyuvante de la anestesia, se cree que la nalbufina protege el organismo frente a las agresiones ocasionadas por la cirugía, (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT, 2015).

4.Modo de uso.

(Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT, 2015).

  • En menos del 1% de los pacientes, la nalbufina puede ocasionar efectos cardíacos: hipotensión, bradicardia sinusal, taquicardia sinual, palpitaciones, hypertensión, hipotensión ortostática y síncope.
  • Se sabe que los agonistas opiáceos pueden inducir prurito a través de una estimulación de los receptores opiáceos centrales. En el caso de la nalbufina, se ha observado prurito, urticaria o ardor de piel en menos del 1% de los pacientes.

5.Efectos Secundarios.

(Access Medicina, 2020).

En pacientes dependientes de opioides puede causar un cuadro clínico caracterizado por diarrea, náusea, vómito, sudoración, dolor corporal, taquicardia, fiebre, congestión nasal, bostezos, nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, temblor, dolor abdominal, debilidad generalizada. La intensidad de este síndrome guarda relación con el grado de dependencia. En los neonatos (madres adictas) puede producir vómito, diarrea, llanto excesivo, fiebre, hiperreflexia, irritabilidad, temblor, convulsiones.

6.Posología.

(Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT, 2015).

  • adultos nuevos en los opioides: 10 mg i.v., im o s.c cada 3-6 horas (para una persona de 70kg)
  • adultos tolerantes a los opioides: una dosis inicial de 2.5 mg i.v., i.m o s.c, observando la aparición de síndromes de abstinencia. Si este no aparece, se puede aumentar la dosis hasta alcanzar el grado de analgesia deseado
  • niños nuevos en los opioides: 0.1—0.15 mg/kg i.m., i.., o s.c. cada 3—6 horas
  • niños tolerantes a los opioides: administrar inicialmente el 25% de la dosis normal de nalbufina (ies decir, 0.0.25—0.0375 mg/kg i.m., i.v. o s.c.) y observar la aparición de síndromes de abstinencia. Su estos no se producen aumentar la dosis hasta obtener la analgesia deseada

7.Precauciones.

(Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT, 2015).

  • La nalbufina se debe administrar con precaución en los pacientes con infarto de miocardio agudo ya que se desconocen sus posbles efectos en estos sujetos. La nalbufina puede aumentar el tono del tracto biliar, especialmente en el esfínter de Oddi, produciendo espasmos biliares. Por lo tanto, se deberá usar con precaución en los pacientes que padezcan desórdenes biliares o vayan a ser sometidos a cirugía en el tracto biliar.
  • La nalbufina se debe usar con precaución en pacientes con asma y/o insuficiencia respiratoria ya que, igual que otros analgésicos opioides, puede exacerbar estas condiciones.
  • En los pacientes con traumas craneoencefálicos, se administrará la nalbufina con precaución debido al riesgo de hipoxia y de aumento de la presión del líquido cefalorraquídeo. De igual forma, se deberán tromar las debidas precauciones en niños y ancianos que son más propensos a una depresión respiratoria.
  • La nalbufina puede ocasionar un estado de excitación paradójico si se administran otros analgésicos opioides, en particular en los niños. En los ancianos puede producir retención urinaria.

8.Contraindicaciones.

(Access Medicina, 2020).

Considerar la proporción de riesgo-beneficio en casos de hipersensibilidad a la naloxona, arritmias cardiacas, dependencia de opioides, embarazo, lactancia. En los recién nacidos de mujeres adictas suele producir un síndrome de carencia. Por la corta duración de su efecto antagónico es necesario vigilar continuamente al paciente intoxicado con opioides con el fin de administrar el fármaco tan a menudo como se requiera. Antagoniza y revierte los efectos de los opioides agonistas y agonistas-antagonistas, y puede inducir un síndrome de carencia en dependientes de este tipo de fármacos.

Referencias Bibliográficas.

  1. Access Medicina. (2020). Naloxona: Antídotos y antagonistas. Obtenido de McGraw Hill: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90373237
  2. Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT. (01 de Febrero de 2015). NALBUFINA. Obtenido de Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm
  3. Drugs.com. (2020). Nalorfina. Obtenido de Drugs.com: https://www.drugs.com/international/nalorfina.html

Fecha de Publicación: 2020/Diciembre/15; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. 0000-0003-0542-4796 ; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
PickleMED | Barcia 2020.
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