Farmaconociendo | Naltrexona.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic. CEO
ORCID: 0000-0003-0542-4796
PickleMED | Director & Productor.
picklemed@gmail.com


1.Descripción.

es un medicamento antagonista no selectivo de los opioides, disponible por vía oral, muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos (como la codeína, morfina y la heroína), por medio del bloqueo de los efectos de opioides exógenos y, muy probablemente endógenos también (…) Químicamente está emparentado con la metilnaltrexona que tiene sin embargo otras indicaciones. No debe confundirse con la naloxona, que se usa en emergencias por casos de sobredosis aguda, en vez del tratamiento de la dependencia crónica a drogas (…) La naltrexona hace que disminuyan los efectos en la sobredosis por metadona, por ser un fármaco de acción más duradera (…) La naltrexona tiene una duración de acción de 1-2 horas al ser administrada con terapia intravenosa. La disposición metabólica ocurre básicamente por conjugación con glucuronida. Aunque se absorbe bien por vía oral, puede pasar por metabolismo de primer paso hepático. Tiene una vida media de 10 horas y una dosis oral única de 100 mg es capaz de bloquear los efectos de la heroína inyectada por hasta 48 horas (…) Las dosis muy elevadas de naltrexona pueden causar insuficiencia hepática, de modo que ciertos síntomas y signos como moretones inusuales o sangrado, dolor, ictericia u orina de color oscuro deben ser consultados de inmediato con un profesional de la salud capacitado.

Fuente: https://es.wikipedia.org/wiki/Naltrexona

Según el portal web Access Medicina (2020) nos indica que; La naltrexona es un antagonista de opioides que, al igual que la naloxona, carece de propiedades agonistas de tipo opioide; sus efectos farmacológicos son mínimos, o no existen, en ausencia de opioides o cuando los sistemas endorfinérgicos están desactivados. En contraste, cuando la naltrexona se administra a individuos que abusan regularmente de opioides se desencadena un síndrome de carencia. La potencia relativa de la naltrexona como antagonista de opioides es aproximadamente 2 veces mayor que la de naloxona (…) Con dosis de 50 mg el bloqueo opioide persiste por 24 h y con la dosis de 100 y 150 mg se mantiene por 48 y 72 h, respectivamente. Se sugiere que este tipo de antagonismo da lugar a las condiciones que eliminan la conducta de reforzamiento que conduce a la autoadministración de opioides (…) La naltrexona se absorbe bien por vía oral (96% de la dosis), sufre metabolismo de primer paso, formándose 6-β-naltrexol, metabolito activo, y alcanza concentraciones máximas en 60 min; su biodisponibilidad es del 5 al 40%. Se distribuye ampliamente en el organismo, incluido el sistema nervioso central, y se une a las proteínas plasmáticas (21%). La naltrexona en su forma original y su metabolito activo se eliminan en la orina, (Access Medicina, 2020).

Sin embargo, el portal web Drugs.com (2018) nos mencionó que; Nunca trate de superar los efectos de naltrexone tomando grandes dosis de opioides. Si lo hace podría resultar en efectos peligrosos, incluyendo coma y la muerte (…) Usar medicina opioide mientras usted está tomando naltrexone podría estimular los síntomas de abstinencia a los opioides Los síntomas comunes de abstinencia son bostezos, irritabilidad, sudoración, fiebre, escalofríos, temblores, vómitos, diarrea, ojos llorosos, nariz mocosa, piel de gallina, dolor del cuerpo, dificultad para dormir, y sentirse inquieto (…)Naltrexone bloquea los efectos de cualquier medicamento narcótico que usted esté tomando (como las medicinas con prescripción para el dolor, la tos o la diarrea). Efectos secundarios peligrosos pueden también ocurrir, (Drugs.com, 2018).

2.Indicaciones.

(Access Medicina, 2020).

Tratamiento de la dependencia al alcohol. Tratamiento de la dependencia a opioides.

3.Mecanismo de acción.

En un principio, las investigaciones demostraron que la administración de opioides venía seguida de un consumo aumentado de licor. Poco después se evidenció que la combinación de naltrexona con rehabilitación psicosocial reducía la recaída alcohólica y disminuía el antojo o apetito por el licor. Varios ensayos de doble ciego demostraron que los individuos quienes volvían a probar licor durante la investigación tenían mayor capacidad de controlar el consumo de licor y de evitar reincidir en el consumo excesivo.

Fuente: https://es.wikipedia.org/wiki/Naltrexona

4.Modo de uso.

(Drugs.com, 2018).

  • Siga todas las instrucciones en la etiqueta de su prescripción. Tal vez su médico en ocasiones cambie su dosis para asegurarse de que está obteniendo los mejores resultados. No use esta medicina en cantidades mayores o menores, o por más tiempo de lo recomendado.
  • Su médico tal vez recomiende que el naltrexone sea administrado por un miembro de familia u otro profesional del cuidado de la salud. Esto se hace para asegurar que usted está usando la medicina como se la han recetado como parte de su tratamiento.
  • Tome la tableta de naltrexone con un vaso de agua, lleno
  • Naltrexone puede tomarse con comida si le molesta su estómago.
  • Use naltrexone regularmente para obtener el mayor beneficio.
  • Lleve con usted una tarjeta de identificación que indique que usted está tomando naltrexone. Cualquier proveedor del cuidado médico que lo trate debería saber que usted está usando esta medicina. Si necesita cirugía, dígale al cirujano por adelantado que usted está tomando naltrexone.
  • Naltrexone es sólo parte de un programa completo de tratamiento que también puede incluir formas adicionales de asesoramiento y/o monitoreo. Siga las instrucciones de su médico muy de cerca.

5.Efectos Secundarios.

(Healthwise, 2015).

Efectos secundarios comunes pueden incluir:

  • náusea, vomito, dolor de estómago;
  • dolor de cabeza, mareo, somnolencia;
  • sensación de ansiedad o nerviosismo;
  • problemas para dormir (insomnio); o
  • dolor muscular o de las articulaciones.

6.Posología.

La dosis inicial de hidrocloruro de naltrexona debe ser de 25 mg (medio comprimido) para los pacientes dependientes de opiáceos, seguida de la dosis habitual de un comprimido al día (50 mg de hidrocloruro de naltrexona).

7.Precauciones.

(Allina Health®, 2018).

  • Infórmele al médico si usted está embarazada, o tiene la intensión de embarazarse, si está dando de lactar, o si padece de enfermedad renal, enfermedad hepática (incluyendo hepatitis B o C, cirrosis), o antecedentes de depresión o enfermedad mental.
  • Corre mayor riesgo de sobredosis accidental, lesión grave, o muerte si usted usa heroína o algún otro medicamento narcótico mientras está siendo tratado con naltrexona. También la naltrexona previene que usted sienta los efectos de la heroína en caso que usted la use.
  • Este medicamento puede aumentar las ideas suicidas. Informe inmediatamente a su médico si comienza a sentirse deprimido o a pensar en hacerse daño.
  • Este medicamento puede causar problemas hepáticos.
  • Este medicamento podría causarle a usted mareos o somnolencia. No maneje un vehículo ni haga ninguna tarea que pueda ser peligrosa hasta que usted sepa cómo lo afecta este medicamento.
  • Infórmele al médico y todos los médicos que lo atienden que usted está tomando naltrexona. Podría ser necesario llevar una identificación consigo para informar a los demás que está tomando este medicamento en caso de una emergencia médica. Consulte con su médico al respecto.
  • El médico solicitará exámenes de laboratorio durante las citas de rutina para revisar los efectos de este medicamento. Asista a todas sus citas.

8.Contraindicaciones.

De acuerdo con el portal web Access Medicina (2020) Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la naltrexona, dependencia a opioides, durante el uso de analgésicos opioides, durante síndrome de carencia a opioides, cuando la orina da positivo para la presencia de opioides, hepatitis aguda, insuficiencia hepática. Tener en cuenta que se puede presentar una lesión hepática dependiente de la dosis. No administrar este fármaco hasta que el paciente tenga por lo menos 7 días libre de opioides. En pacientes dependientes de opioides puede causar un cuadro clínico caracterizado por diarrea, náusea, vómito, sudoración, dolor corporal, taquicardia, fiebre, congestión nasal, bostezos, nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, temblor, dolor abdominal, debilidad generalizada, (Access Medicina, 2020).

Referencias Bibliográficas.

  1. Access Medicina. (2020). Naltrexona: Antídotos y antagonistas • Antialcohol. Obtenido de McGraw Hill: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90373255
  2. Allina Health®. (07 de Abril de 2018). Naltrexona (Por la boca). Obtenido de A.D.A.M., Inc.: https://account.allinahealth.org/library/content/51/566
  3. Drugs.com. (2018). Naltrexone. Obtenido de Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm_esp/naltrexone.html
  4. Healthwise. (19 de Agosto de 2015). naltrexone (oral). Obtenido de Healthwise: https://www.cigna.com/individuals-families/health-wellness/hw-en-espanol/medicamentos/naltrexone-d01406a3

Fecha de Publicación: 2020/Diciembre/15; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. 0000-0003-0542-4796 ; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed@gmail.com
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