Farmaconociendo | Imipenem.

el
PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic. CEO
ORCID: 0000-0003-0542-4796
PickleMED | Director & Productor.


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PickleMED | ISSN 2773-7314
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1.Descripción.

¿Qué es el Imipenem? ¿Para se administra? es un antibiótico carbapenémico de uso intravenoso desarrollado en 1985. Pertenece al subgrupo de los carbapenem. Se deriva de un compuesto llamado tienamicina que es producido por la bacteria Streptomyces cattleya. El imipenem interfiere con la síntesis de la pared celular de las bacterias sensibles. Es un medicamento altamente resistente a la hidrólisis por betalactamasas. Debe ser administrada por vía intravenosa o intramuscular porque no es absorbida eficazmente en el tracto gastrointestinal (…) No es efectivo contra Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina, Enterococcus faecium, Clostridium difficile, Burkholderia cepacia ni Stenotrophomonas maltophilia. Imipenem, como otros medicamentos del grupo carbapenem, son de uso restringido con el fin de evitar la aparición de resistencias bacterianas (…) Cuando se administra solo, el imipenem es degradado rápidamente por la enzima dehidropeptidasa I presente en los riñones. Este efecto se evita administrando cilastatina conjuntamente, que inhibe la enzima dehidropeptidasa I, evitando la inactivación de imipenem. Este efecto conlleva a un aumento de la concentración sérica del fármaco y, también, logra evitar efectos nefrotóxicos (…) Las personas que son alérgicas a penicilinas u otros betalactámicos no se les debe administrar. Imipenem puede favorecer la aparición de convulsiones, esto se da con más facilidad en situación de insuficiencia renal y con dosis superiores a 2 gramos/día.

Fuente: https://es.wikipedia.org/wiki/Imipenem

Según La Asociación Española de Pediatría (2016) nos indica que; Todos los estafilococos resistentes a meticilina son resistentes a imipenem. Los microorganismos intrínsicamente resistentes a imipenem incluyen Enterococcus faecium, Legionella spp., Stenotrophomonas maltophilia, Corynebacterium y algunas cepas de Burkholderia cepacia, Clostridium difficile puede ser moderadamente sensible. No es activo contra Chlamydia spp., Chlamydophila spp. y Mycoplasma spp. Imipenem, también conocido como N-formimidoil-tienamicina, es un derivado semi-sintético de tienamicina, el compuesto original producido por la bacteria filamentosa Streptomyces cattleya. Su actividad bactericida se produce inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana en bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, mediante la unión a proteínas transportadoras de penicilina, (Asociación Española de Pediatría, 2016).

Sin embargo, el portal web Access Medicina (2020) no menciona que; El imipenem es un agente bactericida que se deriva de un compuesto producido por Streptomyces cattleya que, al igual que otros antibióticos lactámicos beta, impide la síntesis de la pared celular bacteriana al inhibir la enzima transpeptidasa, acción que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le confieren fuerza y rigidez, y produce lisis de los microorganismos susceptibles. Es muy resistente a la acción de las lactamasas beta (…) Después de su administración intramuscular, el imipenem alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2 h. Después de la aplicación intravenosa, la concentración máxima ocurre en 20 min. Ambos fármacos se distribuyen ampliamente en el organismo y un porcentaje relativamente pequeño se une a las proteínas plasmáticas. El imipenem alcanza la mayor parte de los tejidos, líquidos orgánicos y secreciones. El imipenen se biotransforma en los riñones por acción de la dehidropeptidasa I y alcanza baja concentración en la orina. La cilastatina inhibe esta enzima y reduce el metabolismo del imipenem. Cerca de 70% de estos fármacos se elimina sin cambios en la orina. La vida media del imipenem administrado por vía intramuscular es de 2 a 3 h; por vía intravenosa es de 1 hora, (Access Medicina, 2020).

No obstante, el portal web Drugs.com (2020) nos hace mencion de que; Imipenem, cilastatin, and relebactam también se usa para tratar la neumonía (una infección de los pulmones) causada por estar en un hospital o usar un respirador (…) Usted debe recibir esta medicina por el tiempo completo que su médico se la prescribió, aunque sus síntomas mejoren rápidamente. Saltarse dosis puede aumentar el riesgo de que la infección se vuelva resistente al medicamento, (Drugs.com, 2020).

2.Indicaciones.

  • infecciones intra-abdominales complicadas.
  • neumonía grave, incluidas neumonía hospitalaria y asociada a ventilación.
  • infecciones intraparto y postparto.
  • infecciones complicadas del tracto urinario.
  • infecciones complicadas de piel y de tejidos blandos.

3.Mecanismo de acción.

Imipenem actúa inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en varias bacterias gram-negativas y gram-positivas. Es estable en presencia de betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinasa) producidas por diferentes bacterias. Actúa como potente inhibidor de betalactamasas de bacterias gram-negativas que son resistentes a la mayoría de antibióticos betalactámicos. Su efecto neto se considera bactericida.

Fuente: https://es.wikipedia.org/wiki/Imipenem

4.Modo de uso.

(Healthwise, 2019).

  • Imipenem and cilastatin se administra como una infusión en una vena. Un proveedor del cuidado de la salud le dará su primera dosis y le puede enseñar cómo usar el medicamento por sí mismo de forma adecuada.
  • Imipenem and cilastatin debe ser mezclado con un líquido (diluyente) antes de usarse. Lea y siga con cuidado cualquier instrucción de uso que viene con su medicina. Pregúntele a su médico o farmacéutico si no entiende todas las instrucciones.
  • Prepare una inyección solamente cuando esté listo para usarla. No use si ésta medicina ha cambiado de color o tiene partículas por dentro. Llame a su farmacéutico para recibir una medicina nueva.
  • Esta medicina debe inyectarse lentamente, y la perfusión puede demorarse de 20 a 60 minutos para completarse. Si se siente con náuseas mientras se inyecta esta medicina, es posible que usted deba administrarla más lentamente.
  • Imipenem and cilastatin se administra usualmente por el tiempo que sea necesario para eliminar su infección o hasta cuando usted esté libre de síntomas por al menos 48 horas.
  • Use esta medicina por el tiempo completo que su médico se la prescribió, aunque sus síntomas mejoren rápidamente. Saltarse dosis puede aumentar su riesgo de infección que será resistente a medicamento. Imipenem and cilastatin no es para tratar una infección viral como la gripe o el resfrío común.
  • Guarde la medicina no mezclada a temperatura ambiente fuera de la humedad y del calor. Después de mezclar imipenem and cilastatin, debe usarla dentro de 4 horas.

5.Efectos Secundarios.

(The StayWell Company, LLC., 2020).

Efectos secundarios que debe informar a su médico o a su profesional de la salud tan pronto como sea posible:

  • reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua
  • problemas respiratorios
  • cambios en la presión sanguínea
  • cambios de audición
  • confusión
  • orina oscura
  • mareos
  • pulso cardiaco rápido, irregular
  • fiebre
  • sensación general de estar enfermo o síntomas gripales
  • heces de color claro
  • pérdida del apetito, náuseas
  • rigidez o espasmos musculares
  • dolor en el lugar de la inyección
  • enrojecimiento, formación de ampollas, descamación o distensión de la piel, inclusive dentro de la boca
  • dolor en la región abdominal superior derecha
  • convulsiones
  • dificultad para orinar o cambios en el volumen de orina
  • cansancio o debilidad inusual
  • vómito
  • color amarillento de los ojos o la piel

6.Posología.

(Asociación Española de Pediatría, 2016).

Peso al nacimiento < 1000 g:

  • < o = 14 días: 20 mg/kg/dosis cada 12 horas.
  • 15-28 días: 25 mg/kg/dosis cada 12 horas.

Peso al nacimiento 1000-2000 g:

  • < o = 7 días: 20 mg/kg/dosis cada 12 horas.
  • 8-28 días: 25 mg/kg/dosis cada 12 horas.

Peso al nacimiento > 2000 g:

  • < o = 7 días: 25 mg/kg/dosis cada 12 horas
  • 8-28 días: 25 mg/kg/dosis cada 8 horas.

Lactantes 1 mes-3 meses.

  • 25 mg/kg cada 6 horas, IV o IM.

Lactantes ≥ 3meses y < 1 año

  • 15-25 mg/kg cada 6 horas, IV o IM.

Niños ≥1 año (A)

  •  15-25 mg/kg cada 6 horas, IV o IM.

Adolescentes (A)

  • Pacientes con peso corporal ≥70 kg: 500 mg/6 h o 1.000 mg/8 ó 6 h;
  • Pacientes con peso corporal <70 kg, ajustar y calcular dosis según fórmula: peso corporal real (kg) x dosis estándar/70 (kg). Por ej: paciente de 50 kg: 50 (kg) x 500 (mg)/70 (kg) ≈ 360 mg.

7.Precauciones.

(Asociación Española de Pediatría, 2016).

  • Administrar con precaución en pacientes con historia de alergia a otros betalactámicos.
  • Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad y anafilácticas graves en pacientes tratados con betalactámicos; por lo tanto, siempre se debe recoger en la anamnesis datos concernientes a reacciones previas de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas, otros betalactámicos u otros alergenos antes de iniciar tratamiento con imipenem. Si se da una reacción alérgica a imipenem/cilastatina, se debe interrumpir el tratamiento inmediatamente.
  • Debido al riesgo de toxicidad hepática, se debe monitorizar la función hepática en pacientes con enfermedad hepática preexistente. No es preciso el ajuste de dosis.
  • Se han notificado convulsiones en niños con meningitis tratados con imipenem; por ello, no se recomienda la administración de imipenem en paciente pediátricos que presenten infección del sistema nervioso central. Asimismo, se debe tener especial cuidado con los síntomas neurológicos o convulsiones en niños con factores de riesgo conocidos para convulsiones, o en tratamiento concomitante con medicamentos que bajen el umbral de convulsiones. Para pacientes sometidos a hemodiálisis, el uso de imipenem/cilastatina está recomendado sólo cuando el beneficio supera el riesgo potencial de convulsiones.
  • El uso prolongado de imipenem puede favorecer la aparición de una colitis pseudomembranosa; en tal caso, se debe interrumpir el tratamiento.
  • El test de Coombs directo o indirecto puede ser positivo en pacientes tratados con imipenem/cilastatina.

8.Contraindicaciones.

De acuerdo con el portal web Access Medicina (2020) nos menciona que; Contraindicados en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación o a los antibióticos lactámicos beta, durante el embarazo y la lactancia. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones, especialmente si tienen disfunción renal, y en aquéllos con antecedentes de alergia a penicilinas o a cefalosporinas. Las dosis mayores de 2 g al día aumentan el riesgo de convulsiones. La formulación que aquí se incluye no se aplica por vía intramuscular. No se aconseja la administración simultánea con probenecid, (Access Medicina, 2020).

Referencias Bibliográficas.

  1. Access Medicina. (2020). Imipenem y cilastatina: Antimicrobianos. Obtenido de McGraw Hill: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90371343
  2. Asociación Española de Pediatría. (29 de Junio de 2016). Imipenem/Cilastatina. Obtenido de Asociación Española de Pediatría: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/imipenemcilastatina
  3. Drugs.com. (21 de Septiembre de 2020). Imipenem, cilastatin, y relebactam. Obtenido de Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm_esp/imipenem-cilastatin-y-relebactam.html
  4. Healthwise. (14 de Enero de 2019). imipenem and cilastatin. Obtenido de Cigna: https://www.cigna.com/individuals-families/health-wellness/hw-en-espanol/medicamentos/imipenem-and-cilastatin-d00082a3
  5. The StayWell Company, LLC. (2020). Imipenem, Cilastatina Sódica, Solución para inyección. Obtenido de The StayWell Company, LLC.: https://mychart.geisinger.org/staywel/html/Drug%20Sheets/26,308es-1.html

Fecha de Publicación: 2021/Enero/09; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. 0000-0003-0542-4796; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed_contact@picklemed.com
PickleMED | Barcia 2020.
Código de Registro | PickleMED PMCB609