Farmaconociendo | AZATIOPRINA.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic. CEO
ORCID: 0000-0003-0542-4796
PickleMED | Director & Productor.


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MEDICINE RESEARCH AND SCIENCE || PickleMED

PickleMED | ISSN 2773-7314
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1.Descripción.

¿Qué es la Azatioprina? ¿Para qué sirve? es un profármaco, emparentado con la 6-mercaptopurina. Ambas se suelen denominar conjuntamente tiopurinas, y se usan como agentes inmunosupresores, en la actualidad preferentemente en el tratamiento de enfermedades en las que el sistema inmune está activado de manera equivocada, por lo que es necesario modularlo (…) Algunos ejemplos son la enfermedad de Crohn, la colitis ulcerosa, la hepatitis autoinmune, la esclerosis múltiple, el lupus eritematoso sistémico (LES) y otras enfermedades (…) En años anteriores, fue un medicamento básico en los trasplantes de órganos, asociada a esteroides u otros agentes. En la actualidad, se emplea menos en esta indicación, pero aún es importante (…) Fue la primera medicación que se mostró efectiva para el aumento de la supervivencia en los trasplantes de riñón, corazón e hígado.

Fuente: https://es.wikipedia.org/wiki/Azatioprina

De acuerdo con Ishida, C. (2017) nos menciona que; La azatioprina es un medicamento que impide el crecimiento y formación de nuevas  células al evitar que se produzca un componente indispensable en ellas: el  ADN . La azatioprina se utiliza en el tratamiento de algunas enfermedades donde se quiere impedir el crecimiento de un tipo particular de células de la sangre, los glóbulos blancos (…) Los glóbulos blancos son células que se encargan, entre otras funciones, de distinguir entre una célula que es de tu organismo (propia) y otra célula que es extraña. Esto les permite defenderte de células extrañas como bacterias. Sin embargo, existen enfermedades en las cuales los glóbulos blancos se confunden y detectan células de tu organismo como si fueran extrañas; al tratar de eliminar tus propias células, ocasionan un daño en lugar de una defensa. Estas enfermedades se llaman autoinmunes. Ejemplos de estas enfermedades son el Lupus eritematoso sistémico (donde se detectan como extrañas células órganos como el riñón, células de la sangre, articulaciones y piel) y enfermedades donde se reconocen como extrañas células del intestino, como la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerativa (…) La azatioprina se emplea principalmente para disminuir el crecimiento de los glóbulos blancos en pacientes con enfermedades autoinmunes. Esto se debe a que al inhibir el crecimiento de los glóbulos blancos, se reduce la eliminación de las células propias (…) La azatioprina también se utiliza para evitar el rechazo de órganos trasplantados. En otras palabras, cuando un paciente dona un riñón (o cualquier otro órgano) a otro, llamado receptor, los glóbulos blancos del paciente receptor reconocen las células del riñón donado como extrañas y tratan de destruirlas, rechazando el trasplante, ( Ishida, C., 2017)

2.Indicaciones.

(Access Medicina, 2021)

Profilaxis del rechazo del homotrasplante renal. Artritis reumatoide activa y grave que no responde al tratamiento convencional. Lupus eritematoso generalizado.

3.Mecanismo de acción.

Aunque se desconoce el mecanismo de acción preciso de la azatioprina, se han sugerido varias hipótesis:

  • La producción de 6-MP que actúa como un antimetabolito de las purinas.
  • El posible bloqueo de grupos –SH mediante alquilación.
  • La inhibición de múltiples vías en la biosíntesis de ácidos nucleicos, previniendo así la proliferación de células involucradas en la determinación y amplificación de la respuesta inmune.
  • El daño al ADN a través de la incorporación de tio-análogos purínicos.
  • La inducción de apoptosis en células anormalmente activas

Fuente:   https://es.wikipedia.org/wiki/Azatioprina#Mecanismo_de_acci%C3%B3n

4.Modo de uso.

(Asociación Española de Pediatría, 2015)

  • Prevención del rechazo en pacientes transplantados. Aumento de la supervivencia de los trasplantes de órganos, tales como el riñón, el corazón, y el hígado; así como en la reducción de las necesidades de esteroides en receptores de trasplante renal (A).
  • Enfermedad inflamatoria intestinal de moderada a grave. La administración temprana de azatioprina parece estar asociada con una mejor evolución de la EII: mejor patrón de crecimiento, menor número de recaídas, menor complicaciones fistulizantes o estenóticas y menor requerimiento de cirugía (A).
  • Tratamiento de formas graves de enfermedades inmunitarias tales como: artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico, dermatomiositis, polimiositis, hepatitis crónica activa autoinmune, pénfigo vulgar, poliarteritis nodosa, anemia hemolítica autoinmune, púrpura trombocitopénica idiopática y pioderma gangrenoso. En la artritis idiopática juvenil, azatioprina administrada en monoterapia o combinada con metotrexato no han demostrado su eficacia en estudios controlados (A).
  • Azatioprina está indicada en los procesos anteriores cuando el paciente no responda a los corticosteroides solos, cuando la dosis de corticosteroides necesaria produzca efectos adversos graves o cuando los corticosteroides estén contraindicados.
  • Otros usos: miastenia gravis, poliarteritis nodosa, distrofia muscular de Duchenne, trombocitopenia autoinmune, dermatitis atópica o uveítis

5.Efectos Secundarios.

(Asociación Española de Pediatría, 2015)

No hay datos específicos en niños. La información sobre los efectos secundarios es relativa a adultos

  • Los principales efectos adversos de la azatioprina son hematológicos, gastrointestinales e inmunológicos.
  • La mielotoxidad (2-4% de los pacientes tratados) es dosis-dependiente y reversible, y se expresa habitualmente como leucopenia, aunque también es posible su aparición en forma de anemia o trombocitopenia.
  • A nivel gastrointestinal, son frecuentes las náuseas y vómitos.
  • Poco frecuente:
  • Reacción de hipersensibilidad idiosincrásica, que puede cursar con fiebre, exantema, artralgias,malestar general, incrementos de fosfatasa alcalina, bilirrubina y transaminas.
  • Pancreatitis
  • Colestasis, deterioro de la función hepática.
  • Raras: enfermedad veno-oclusiva hepática.

6.Posología.

(Clinica Universidad de Navarra, 2021)

Dosis oral en adultos y niños:

  • Trasplantes: 5 mg por kg de peso, seguida de una dosis de mantenimiento de 1 a 4 mg por kg de peso al día según las necesidades clínicas y la tolerancia. Debe mantener el tratamiento indefinidamente, excepto si aparece alguna contraindicación importante. La interrupción del tratamiento supone un gran riesgo de rechazo del injerto en las semanas siguientes.
  • Otras enfermedades: de 1 a 3 mg por kg de peso al día, que se reducirá si aparecen complicaciones. En el tratamiento de hepatitis crónica activa y artritis reumática pueden ser efectivas dosis más bajas de azatioprina.

Dosis inyectable usual en adultos y niños:

  • Trasplantes: 5 mg por kg de peso, seguida de una dosis de mantenimiento de 1 a 2,5 mg por kg de peso al día cuando la vía oral sea impracticable.
  • Si padece una enfermedad del hígado o del riñón, puede necesitar dosis menores de azatioprina. Consulte a su médico.
  • Se recomienda que tome las formas orales de azatioprina con las comidas.

7.Precauciones.

(Asociación Española de Pediatría, 2015)

  • Azatioprina debe ser prescrita solamente si el paciente puede ser adecuadamente monitorizado para controlar los efectos tóxicos a lo largo de la duración de la terapia. El tratamiento inmunosupresor debe mantenerse a las con las dosis más bajas que resulten eficaces.
  • El tratamiento a largo plazo con azatioprina en la profilaxis de rechazo post transplante renal, en enfermedad inflamatoria intestinal y artritis reumatoide se ha relacionado con un mayor riesgo de aparición de neoplasias hematológicas y cutáneas. En pacientes con riesgo de desarrollar cáncer de piel, se recomienda una exposición limitada a la luz solar y UV, y el uso de altos factores de protección y ropa protectora.
  • Como todo tratamiento inmunosupresor, puede favorecer la reactivación de infecciones (como el virus de la varicela-zoster) y la aparición de nuevas infecciones, que pueden ser graves en el contexto de la citopenia.
  • Se han notificado casos de leucoencefalopatía multifocal progresiva en pacientes en tratamiento con azatioprina en combinación con otros inmunosupresores
  • Se han visto casos de mielotoxicidad grave, como agranulocitosis, pancitopenia y anemia aplásica en circunstancias que favorecen la toxicidad del fármaco, como son un déficit de TPMT, insuficiencia renal o hepática y tratamiento concomitante con alopurinol.

8.Contraindicaciones.

(Asociación Española de Pediatría, 2015)

  • Hipersensibilidad a azatioprina y a 6 mercaptopurina.

Referencias Bibliográficas.

  1. Ishida, C. (11 de Octubre de 2017). Azatioprina. Obtenido de Conogasi: http://conogasi.org/articulos/azatioprina/
  2. Access Medicina. (2021). Azatioprina: Inmunodepresores • Antiartríticos. Obtenido de McGraw Hill: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90367504
  3. Asociación Española de Pediatría. (21 de Abril de 2015). Azatioprina. Obtenido de Asociación Española de Pediatría: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/azatioprina
  4. Clinica Universidad de Navarra. (2021). Azatioprina . Obtenido de Clinica Universidad de Navarra: https://www.cun.es/enfermedades-tratamientos/medicamentos/azatioprina

Fecha de Publicación: 2021/Febrero/01; Autor. Barcia Poveda Carlos, Lic.; ORCID. 0000-0003-0542-4796; EnlaceWEB: https://picklemed.com/ ; Contacto: picklemed_contact@picklemed.com
PickleMED | Barcia 2020.
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